Date published: 2025-9-8

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Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7)

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Nomi alternativi:
Jakafi; (βR)-β-Cyclopentyl-4-(7H-pyrrolo[2,3-d]pyrimidin-4-yl)-1H-pyrazole-1-propanenitrile Phosphate
Applicazione:
Ruxolitinib Phosphate è un inibitore di JAK1/JAK2
Numero CAS:
1092939-17-7
Peso molecolare:
404.36
Formula molecolare:
C17H18N6•H3O4P
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Ruxolitinib fosfato è la forma di sale fosfato di ruxolitinib (sc-364729). I modelli murini hanno dimostrato che è un inibitore potente e selettivo della Janus chinasi (JAK1, IC50 = 5,9 nM e JAK2, IC50 = 5,7 nM). Ruxolitinib ha anche dimostrato di sopprimere la segnalazione dell'interleuchina-6 (IC50 = 281 nM) e la proliferazione delle cellule JAK2V617F+ Ba/F3 (IC50 = 127 nM). Ruxolitinib ha ridotto significativamente la splenomegalia e i livelli circolanti di citochine infiammatorie e ha eliminato selettivamente le cellule neoplastiche in modelli murini di neoplasia mieloproliferativa JAK2V617F+, prolungandone la sopravvivenza senza effetti mielosoppressivi o immunosoppressivi.Ulteriori studi su Ruxolitinib hanno dimostrato la sua capacità di inibire il segnale fosforilato del trasduttore e attivatore della trascrizione 3 (STAT3).


Ruxolitinib Phosphate (CAS 1092939-17-7) Referenze

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  2. Ruxolitinib per il trattamento della mielofibrosi primaria.  |  Swaim, SJ. 2014. Am J Health Syst Pharm. 71: 453-62. PMID: 24589536
  3. Ruxolitinib sinergizza con DMF per uccidere attraverso la disfunzione mitocondriale indotta da BIM+BAD e attraverso la riduzione dell'espressione di SOD2/TRX e dei ROS.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Oncotarget. 7: 17290-300. PMID: 26981780
  4. Patient-Reported Outcomes Labeling per i prodotti approvati dall'Office of Hematology and Oncology Products della Food and Drug Administration statunitense (2010-2014).  |  Gnanasakthy, A., et al. 2016. J Clin Oncol. 34: 1928-34. PMID: 27069082
  5. Riproposizione razionale di Ruxolitinib (Jakafi (®)) come terapia dei tumori solidi.  |  Tavallai, M., et al. 2016. Front Oncol. 6: 142. PMID: 27379204
  6. I progressi nel trattamento della psoriasi negli anziani con inibitori di piccole molecole.  |  Cline, A., et al. 2017. Expert Opin Pharmacother. 18: 1965-1973. PMID: 29171774
  7. Inibizione della Janus chinasi 1 e di BCL-2 per il trattamento della leucemia linfoblastica acuta a cellule T con mutazioni di IL7-Rα.  |  Senkevitch, E., et al. 2018. Oncotarget. 9: 22605-22617. PMID: 29854301
  8. L'inibizione della tirosin-chinasi JAK1/2 riduce l'ossificazione neurogenica eterotopica dopo una lesione del midollo spinale.  |  Alexander, KA., et al. 2019. Front Immunol. 10: 377. PMID: 30899259
  9. Ruxolitinib: un potenziale trattamento per la malattia acuta del trapianto contro l'ospite refrattaria ai corticosteroidi.  |  Abedin, SM. and Hamadani, M. 2020. Expert Opin Investig Drugs. 29: 423-427. PMID: 32293938
  10. Farmaci sperimentali per la malattia acuta del trapianto contro l'ospite refrattaria agli steroidi.  |  Abedin, S. and Hamadani, M. 2020. J Exp Pharmacol. 12: 549-557. PMID: 33273867
  11. Meccanismi di fotodegradazione del ruxolitinib mediante chimica teorica e sperimentale.  |  Secretan, PH., et al. 2021. J Pharm Biomed Anal. 197: 113983. PMID: 33640689
  12. Farmacocinetica di Ruxolitinib in pazienti con dermatite atopica trattati con Ruxolitinib crema: Dati da studi di Fase II e III.  |  Gong, X., et al. 2021. Am J Clin Dermatol. 22: 555-566. PMID: 33982267
  13. Sviluppo di un inibitore della JAK per la somministrazione locale mirata: Ruxolitinib Crema.  |  Smith, P., et al. 2021. Pharmaceutics. 13: PMID: 34371735

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