Date published: 2025-9-7

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RS 102895 Hydrochloride (CAS 300815-41-2)

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Nomi alternativi:
1′-[2-[4-(Trifluoromethyl)phenyl]ethyl]-spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4′-peperidin]-2(1H)-one
Applicazione:
RS 102895 Hydrochloride è un antagonista selettivo del recettore delle chemiochine CCR2
Numero CAS:
300815-41-2
Purezza:
>99%
Peso molecolare:
426.86
Formula molecolare:
C21H21F3N2O2•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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RS 102895 cloridrato è un antagonista selettivo del recettore delle chemochine CKR-2B (CCR2) (i valori IC50 sono 0,36 e 17,8 muM per l'inibizione di CKR-2B e CKR-1 ricombinanti umani (recettori CCR2b e CCR1) rispettivamente). Blocca l'afflusso di calcio e la chemiotassi stimolata da MCP-1 con valori IC50 rispettivamente di 32 nM e 1,7 muM. Inibisce alfa1A-AR, alfa1D-AR e SR-1A (recettori alfa1A, alfa1D e 5-HT1A).


RS 102895 Hydrochloride (CAS 300815-41-2) Referenze

  1. Identificazione del sito di legame per una nuova classe di antagonisti del recettore delle chemochine CCR2b: legame con un motivo comune del recettore delle chemochine all'interno del fascio elicoidale.  |  Mirzadegan, T., et al. 2000. J Biol Chem. 275: 25562-71. PMID: 10770925
  2. Valutazione MR in vivo dell'effetto dell'antagonista CCR2 sulla migrazione dei macrofagi.  |  Lee, Y., et al. 2010. Magn Reson Med. 64: 72-9. PMID: 20572147
  3. Ruolo dell'MCP-1 derivato dai fibroblasti polmonari umani nell'attivazione e nella migrazione cellulare nella silicosi sperimentale.  |  Liu, X., et al. 2015. Toxicol Appl Pharmacol. 288: 152-60. PMID: 26163174
  4. HBD-3 induce l'attivazione delle cellule NK, la secrezione di IFN-γ e la funzione citolitica dipendente dalle mDC.  |  Judge, CJ., et al. 2015. Cell Immunol. 297: 61-8. PMID: 26302933
  5. Il reclutamento di monociti/macrofagi dipendente dall'asse angiotensina II-C-C recettore delle chemochine2/5 contribuisce alla progressione della miocardite autoimmune sperimentale.  |  Lu, H., et al. 2017. Microbiol Immunol. 61: 539-546. PMID: 29052263
  6. Una nuova interazione tra la segnalazione CX3CR1 e CCR2 nei monociti costituisce un meccanismo alla base del dolore persistente indotto dalla vincristina.  |  Montague, K., et al. 2018. J Neuroinflammation. 15: 101. PMID: 29625610
  7. La via NF-KappaB è coinvolta nel sollievo dal dolore prodotto dalle cellule stromali del midollo osseo.  |  Guo, W., et al. 2018. Front Integr Neurosci. 12: 49. PMID: 30459569
  8. L'infiammazione potenzia l'espressione e l'impacchettamento del miR-939 in piccole vescicole extracellulari.  |  Ramanathan, S., et al. 2019. J Extracell Vesicles. 8: 1650595. PMID: 31489147
  9. L'asse MCP-1/CCR-2, rispettivamente negli adipociti e nelle cellule tumorali, facilita la metastasi peritoneale del cancro ovarico.  |  Sun, C., et al. 2020. Oncogene. 39: 1681-1695. PMID: 31705064
  10. La dieta ad alto contenuto di sale riduce la soglia meccanica nei topi, mediata da un meccanismo CCR2-dipendente.  |  Fan, A., et al. 2020. J Neuroinflammation. 17: 179. PMID: 32517772
  11. Il CCR2 delle cellule tumorali orchestra la soppressione della risposta immunitaria adattativa.  |  Fein, MR., et al. 2020. J Exp Med. 217: PMID: 32667673
  12. La chemochina CCL2 secreta dallo stroma residente regola le cellule soppressorie di derivazione mieloide nel microambiente tumorale.  |  Oo, MW., et al. 2022. JCI Insight. 7: PMID: 34874922
  13. Sintesi e attività antipertensiva di spiro[4H-3,1-benzoxazine-4,4'-piperidin]-2(1H)-oni 4'-sostituiti.  |  Clark, RD., et al. 1983. J Med Chem. 26: 657-61. PMID: 6842505

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RS 102895 Hydrochloride, 10 mg

sc-204243
10 mg
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RS 102895 Hydrochloride, 50 mg

sc-204243A
50 mg
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