Date published: 2025-9-17

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Ro4368554 (CAS 478082-99-4)

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Nomi alternativi:
3-benzenesulfonyl-7-(4-methyl-piperazin-1-yl)-1H-indole; 7-(4-methyl-1-piperazinyl)-3-(phenylsulfonyl)-1H-Indole
Numero CAS:
478082-99-4
Peso molecolare:
355.45
Formula molecolare:
C19H21N3O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Ro4368554 è un antagonista selettivo dei recettori 5-HT6 che si lega a questi recettori con una selettività superiore a 100 volte rispetto ad altri sottotipi di recettori monoaminici. È stato identificato come un potente agonista della famiglia dei recettori accoppiati a proteine G (GPCR), che ha come target specifico il recettore umano dell'adenosina A2A (A2AR). Questo recettore è coinvolto in molti processi fisiologici, tra cui l'infiammazione, la funzione cardiovascolare e la neuroprotezione. Inoltre, in studi di laboratorio è stato dimostrato che l'attivazione dell'A2AR ha effetti antitumorali.


Ro4368554 (CAS 478082-99-4) Referenze

  1. L'antagonista selettivo dei recettori 5-HT6 Ro4368554 ripristina le prestazioni di memoria in modelli colinergici e serotoninergici di deficit di memoria nel ratto.  |  Lieben, CK., et al. 2005. Neuropsychopharmacology. 30: 2169-79. PMID: 15957009
  2. Proprietà discriminative dello stimolo del farmaco antipsicotico atipico clozapina in ratti addestrati a discriminare 1,25 mg/kg di clozapina vs. 5,0 mg/kg di clozapina vs. veicolo.  |  Prus, AJ., et al. 2006. Behav Pharmacol. 17: 185-94. PMID: 16495726
  3. Effetti del nuovo antagonista dei recettori 5-HT(6) RO4368554 in modelli di ratto per la cognizione e il gating sensomotorio.  |  Schreiber, R., et al. 2007. Eur Neuropsychopharmacol. 17: 277-88. PMID: 16989988
  4. L'aumento dell'espressione dei recettori 5-HT6 nel nucleo accumbens blocca le proprietà gratificanti ma non quelle di attivazione psicomotoria della cocaina.  |  Ferguson, SM., et al. 2008. Biol Psychiatry. 63: 207-13. PMID: 17631868
  5. L'antagonista del recettore 5-HT6 inverte i deficit di apprendimento emotivo e di inibizione degli impulsi indotti da apomorfina o scopolamina.  |  Mitchell, ES. and Neumaier, JF. 2008. Pharmacol Biochem Behav. 88: 291-8. PMID: 17920665
  6. Gli antagonisti selettivi dei recettori 5HT2A e 5HT6 favoriscono il sonno nei ratti.  |  Morairty, SR., et al. 2008. Sleep. 31: 34-44. PMID: 18220076
  7. Adattamenti nell'espressione e nella funzione dei recettori 5-HT: implicazioni per il trattamento del deterioramento cognitivo nell'invecchiamento.  |  Mitchell, ES., et al. 2009. J Neurosci Res. 87: 2803-11. PMID: 19396878
  8. Effetti degli antagonisti dei recettori 5-HT₆ SB-399885 e RO-4368554 e dell'antagonista dei recettori 5-HT(2A) EMD 281014 sul sonno e sulla veglia nel ratto durante entrambe le fasi del ciclo luce-buio.  |  Monti, JM. and Jantos, H. 2011. Behav Brain Res. 216: 381-8. PMID: 20732355
  9. Effetti degli antagonisti 5-HT6, Ro-4368554 e SB-258585, nei test utilizzati per rilevare il potenziamento cognitivo e l'attività antipsicotico-simile.  |  Gravius, A., et al. 2011. Behav Pharmacol. 22: 122-35. PMID: 21301322
  10. Profilo procognitivo di un antagonista del recettore della serotonina 5-HT6 in un sistema modello complesso nel ratto: Un nuovo approccio traslazionale per la previsione clinica.  |  Gyertyán, I., et al. 2020. Brain Res Bull. 165: 238-245. PMID: 33086133

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Ro4368554, 5 mg

sc-253435
5 mg
$200.00