Date published: 2025-9-8

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RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5)

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Nomi alternativi:
Metanicotine; TC-2403
Applicazione:
RJR 2403 oxalate è un angonista AChR selettivo
Numero CAS:
183288-99-5
Purezza:
≥99%
Peso molecolare:
252.27
Formula molecolare:
C10H14N2•C2H2O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
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L'ossalato RJR 2403 si distingue come composto di spicco nella ricerca neuroscientifica per la sua interazione unica con i recettori dell'acetilcolina (AChR) del sistema nervoso centrale (SNC), dimostrando in particolare una notevole affinità per il sottotipo di recettore nicotinico dell'acetilcolina alfa4beta2. Il suo meccanismo d'azione è strettamente legato alla capacità di legarsi selettivamente a questi recettori con un valore Ki (costante di dissociazione all'equilibrio) di 26 nM, che evidenzia le sue potenti proprietà agonistiche verso il sottotipo alfa4beta2, rispetto a un'affinità significativamente più debole per il sottotipo alfa7, con un valore Ki di 36.000 nM. Questo netto contrasto di selettività sottolinea l'utilità del composto nella ricerca neurobiologica, fornendo un potente strumento per chiarire il ruolo funzionale dei recettori nicotinici dell'acetilcolina nel SNC. Agendo come agonista, l'ossalato RJR 2403 facilita lo studio delle vie di segnalazione colinergiche, offrendo approfondimenti sul loro contributo ai processi cognitivi e sulla complessa interazione dei sistemi neurotrasmettitoriali nel cervello.


RJR 2403 oxalate (CAS 183288-99-5) Referenze

  1. Effetti antinocicettivi e farmacologici della metanicotina, un agonista nicotinico selettivo.  |  Damaj, MI., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 390-8. PMID: 10490929
  2. Sottotipi specifici di recettori colinergici nicotinici coinvolti nelle risposte cardiovascolari simpatiche e parasimpatiche.  |  Li, YF., et al. 2009. Neurosci Lett. 462: 20-3. PMID: 19573576
  3. Recettori α4β2 nicotinici dell'acetilcolina nel ganglio cervicale superiore del topo postnatale.  |  Scholze, P., et al. 2011. Dev Neurobiol. 71: 390-9. PMID: 21485013
  4. α7 L'agonista del recettore nicotinico dell'acetilcolina attenua i cambiamenti neuropatologici associati all'emorragia intracerebrale nei topi.  |  Hijioka, M., et al. 2012. Neuroscience. 222: 10-9. PMID: 22820264
  5. La nicotina aumenta l'input GABAergico sui neuroni serotoninergici del rafe dorsale di ratto attraverso il recettore nicotinico acetilcolinico alfa7.  |  Hernández-Vázquez, F., et al. 2014. J Neurophysiol. 112: 3154-63. PMID: 25231613
  6. L'attivazione del recettore nicotinico α7 potenzia selettivamente la funzione dei recettori NMDA nei terminali glutammatergici del nucleo accumbens.  |  Zappettini, S., et al. 2014. Front Cell Neurosci. 8: 332. PMID: 25360085
  7. Gli agonisti nicotinici α7 e α4β2 migliorano la formazione e il recupero della memoria di riconoscimento: Meccanismi potenziali per il miglioramento delle prestazioni cognitive nei disturbi neurologici e psichiatrici.  |  McLean, SL., et al. 2016. Behav Brain Res. 302: 73-80. PMID: 26327238
  8. I recettori nicotinici dell'acetilcolina controllano la codifica e il recupero della memoria associativa di riconoscimento attraverso la plasticità della corteccia prefrontale mediale.  |  Sabec, MH., et al. 2018. Cell Rep. 22: 3409-3415. PMID: 29590611
  9. La co-attivazione dei recettori nicotinici selettivi dell'acetilcolina è necessaria per invertire l'ipereccitazione del Ca2+ indotta dalla beta amiloide.  |  Sun, JL., et al. 2019. Neurobiol Aging. 84: 166-177. PMID: 31629115
  10. La nicotina aumenta il rilascio spontaneo di glutammato nel nucleo tegmentale rostromediale.  |  Castillo-Rolón, D., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 604583. PMID: 33519359
  11. La coattivazione selettiva dei recettori α7- e α4β2-nicotinici dell'acetilcolina inverte la disfunzione sinaptica indotta dalla beta-amiloide.  |  Roberts, JP., et al. 2021. J Biol Chem. 296: 100402. PMID: 33571523
  12. Aspetti nicotinici degli effetti di stimolo discriminativo dell'arecolina.  |  Winger, G. 2021. Behav Pharmacol. 32: 581-589. PMID: 34417356
  13. Recettori nicotinici dell'acetilcolina e microglia come bersagli terapeutici e di imaging nella malattia di Alzheimer.  |  Takata, K., et al. 2022. Molecules. 27: PMID: 35566132
  14. RJR-2403: un agonista nicotinico con selettività per il sistema nervoso centrale I. Caratterizzazione in vitro.  |  Bencherif, M., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1413-21. PMID: 8968366
  15. RJR-2403: un agonista nicotinico con selettività per il sistema nervoso centrale II. Caratterizzazione in vivo.  |  Lippiello, PM., et al. 1996. J Pharmacol Exp Ther. 279: 1422-9. PMID: 8968367

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

RJR 2403 oxalate, 10 mg

sc-204884
10 mg
$189.00
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RJR 2403 oxalate, 50 mg

sc-204884A
50 mg
$785.00
USA: Disponibile solo negli Stati Uniti