Ridaifen-B (CAS 886465-70-9)
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Il Ridaifen-B è un nuovo analogo del tamoxifene (TAM) che aumenta significativamente l'effetto di induzione dell'apoptosi del TAM nelle cellule negative al recettore degli estrogeni (ER). Induce l'apoptosi coinvolta dai mitocondri nelle cellule Jurkat, come evidenziato dalla cromatina condensata e dall'attivazione a valle delle caspasi (caspasi-3, -8 e -9) in modo dose- e tempo-dipendente. A 4 ore di incubazione, l'IC50 per RID-B è di 4 muM (30 muM per TAM). Con un trattamento prolungato di 48 ore, l'IC50 per il RID-B è di 0,1 muM. In un rapporto correlato sull'attività antitumorale globale, RID-B inibisce fortemente 39 cellule tumorali umane (JFCR 39), sia ER-+ che ER-- a concentrazioni pari o inferiori a 1 muM (ad es, a 0,38 muM per SF-539 [sistema nervoso centrale], a 0,58 muM per HT-29 [colon], a 0,20 muM per DMS114 [polmone], a 0,21muM per LOX-IMVI [melanoma] e a 0,23 muM per MKN74 [stomaco]. La proteina di legame di RID-B che esercita gli eventi di apoptosi è attualmente in fase di studio.
Ridaifen-B (CAS 886465-70-9) Referenze
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- La risposta alle proteine dispiegate indotta dall'ormeloxifene contribuisce all'apoptosi associata all'autofagia attraverso l'interruzione di Akt/mTOR e l'attivazione di JNK. | Bhattacharjee, A., et al. 2018. Sci Rep. 8: 2303. PMID: 29396506
- Il derivato del tamoxifene ridaifen-B è un agonista inverso selettivo del recettore CB2 ad alta affinità che mostra effetti antinfiammatori e antiosteoclastogenici. | Franks, LN., et al. 2018. Toxicol Appl Pharmacol. 353: 31-42. PMID: 29906493
- Effetto antiproliferativo del ridaifen-B sulle cellule di epatoma. | Hasegawa, G., et al. 2018. Biomed Rep. 9: 175-180. PMID: 30013780
- Aspetti futuri dei cannabinoidi nella terapia del cancro al seno. | Kisková, T., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 30987191
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