Retapamulin (CAS 224452-66-8)

La retapamulina, con numero CAS 224452-66-8, è un derivato semisintetico della classe di antibiotici pleuromutilina, originariamente derivato dal fungo Clitopilus passeckerianus. È noto per il suo meccanismo d'azione unico, che prevede il legame con il centro della peptidil transferasi all'interno della subunità 50S dei ribosomi batterici. Questo legame interferisce con la sintesi delle proteine impedendo la formazione di legami peptidici tra gli amminoacidi, una fase cruciale del processo di traduzione. A differenza di molti altri antibiotici che hanno come bersaglio il ribosoma, la retapamulina inibisce selettivamente la crescita delle cellule batteriche agendo in un sito leggermente diverso da quelli interessati da altri antibiotici, riducendo la resistenza incrociata con i farmaci che hanno come bersaglio altre parti del ribosoma. In ambito di ricerca, la retapamulina è stata utilizzata come strumento per studiare la sintesi proteica e per esplorare i fondamenti meccanici della funzione e dell'inibizione ribosomiale. È stata inoltre fondamentale per studiare come le modifiche al centro della peptidiltrasferasi influenzino l'efficacia e la selettività degli inibitori ribosomiali. Questa ricerca è fondamentale per la comprensione dei meccanismi di resistenza batterica e per la progettazione di nuovi inibitori in grado di aggirare le vie di resistenza esistenti nei batteri patogeni.