Struttura molecolare di rac 8-Hydroxy Efavirenz, Numero CAS: 205754-32-1
rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1)
Nomi alternativi:
6-Chloro-4-(cyclopropylethynyl)-1,4-dihydro-8-hydroxy-4-(trifluoromethyl)-2H-3,1-benzoxazin-2-one; 8-Hydroxyefavirenz
Applicazione:
rac 8-Hydroxy Efavirenz è un metabolita di Efavirenz, un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa dell'HIV-1
Numero CAS:
205754-32-1
Peso molecolare:
331.67
Formula molecolare:
C14H9ClF3NO3
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rac 8-idrossi Efavirenz è un metabolita di Efavirenz, un inibitore non nucleosidico della trascrittasi inversa dell'HIV-1. Gli studi in vitro hanno dimostrato la sua potente efficacia, con un valore di EC50 di 0,1 nM contro l'HIV-1. Il suo meccanismo d'azione consiste nell'inibire l'enzima della trascrittasi inversa dell'HIV-1 legandosi selettivamente a una tasca idrofobica adiacente al sito attivo dell'enzima. Questa interazione induce un significativo cambiamento conformazionale nell'enzima della trascrittasi inversa, impedendo di fatto la sintesi del DNA virale dal modello di RNA virale.
rac 8-Hydroxy Efavirenz (CAS 205754-32-1) Referenze
- Il citocromo P450 2B6 (CYP2B6) è il principale catalizzatore del metabolismo primario e secondario dell'efavirenz: implicazioni per la terapia dell'HIV/AIDS e utilità dell'efavirenz come marcatore di substrato dell'attività catalitica del CYP2B6. | Ward, BA., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 287-300. PMID: 12676886
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- Metabolismo primario e secondario di efavirenz in vitro e in vivo: identificazione di nuove vie metaboliche e del citocromo P450 2A6 come principale catalizzatore della 7-idrossilazione di efavirenz. | Ogburn, ET., et al. 2010. Drug Metab Dispos. 38: 1218-29. PMID: 20335270
- Contributo della N-glucuronidazione all'eliminazione di efavirenz in vivo nel metabolismo basale e indotto da rifampicina di efavirenz. | Cho, DY., et al. 2011. Antimicrob Agents Chemother. 55: 1504-9. PMID: 21282425
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- Efavirenz e 8-idrossiefavirenz inducono la morte cellulare attraverso un meccanismo dipendente da JNK e BimEL in epatociti umani primari. | Bumpus, NN. 2011. Toxicol Appl Pharmacol. 257: 227-34. PMID: 21958719
- Interazione farmacologica tra efavirenz e midazolam: efavirenz attiva la 1'-idrossilazione del midazolam mediata dal CYP3A in vitro. | Keubler, A., et al. 2012. Drug Metab Dispos. 40: 1178-82. PMID: 22415932
- Lesione delle spine dendritiche indotta dal metabolita 8-idrossi di efavirenz. | Tovar-y-Romo, LB., et al. 2012. J Pharmacol Exp Ther. 343: 696-703. PMID: 22984227
- Modellazione farmacocinetica basata sulla farmacogenetica di popolazione di efavirenz, 7-idrossi- e 8-idrossiefavirenz. | Abdelhady, AM., et al. 2014. J Clin Pharmacol. 54: 87-96. PMID: 24142869
- La rifampicina aumenta la 8-idrossilazione di efavirenz mediata dal citocromo P450 (CYP) 2B6 in volontari sani. | Cho, DY., et al. 2016. Drug Metab Pharmacokinet. 31: 107-16. PMID: 27053325
- Sperimentazione delle relazioni struttura-attività dei ligandi nel recettore X del pregnano (PXR): Efavirenz e 8-idrossiefavirenz mostrano una divergenza nell'attivazione. | Narayanan, B., et al. 2018. ChemMedChem. 13: 736-747. PMID: 29430850
- Effetto della deglucuronizzazione sui risultati del cocktail di fenotipizzazione di Basilea. | Bachmann, F., et al. 2021. Br J Clin Pharmacol. 87: 4608-4618. PMID: 33890704
- Farmacogenetica della sindrome di neurotossicità da efavirenz a insorgenza tardiva (LENS). | van Rensburg, R., et al. 2022. Clin Infect Dis. 75: 399-405. PMID: 34882770
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rac 8-Hydroxy Efavirenz, 1 mg | sc-208270 | 1 mg | $357.00 | |||
rac 8-Hydroxy Efavirenz, 2 mg | sc-208270A | 2 mg | $637.00 | |||
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