Date published: 2025-9-12

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(R)-BEL (CAS 478288-90-3)

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Nomi alternativi:
(R)-Bromoenol lactone
Applicazione:
(R)-BEL è un inibitore dell'iPLA2γ
Numero CAS:
478288-90-3
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
317.18
Formula molecolare:
C16H13BrO2
Informazioni supplementari:
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(R)-BEL è un inibitore irreversibile, chirale, basato sul meccanismo dell'iPLA2gamma (IC50 ~ 0,6 muM). A differenza di (S)-BEL, (R)-BEL non inibisce iPLA2beta se non a dosi elevate (20-30 muM). (R)-BEL è un composto versatile che trova utilità come reagente nella sintesi organica, come catalizzatore e come sonda fluorescente nella ricerca biochimica. Studi in vitro hanno dimostrato il potenziale di (R)-BEL nell'impedire la proliferazione di specifici tipi di cellule tumorali.


(R)-BEL (CAS 478288-90-3) Referenze

  1. Regolazione e inibizione della fosfolipasi A2.  |  Balsinde, J., et al. 1999. Annu Rev Pharmacol Toxicol. 39: 175-89. PMID: 10331081
  2. Identificazione della fosfolipasi A2 (iPLA2) beta, indipendente dal calcio, e non dell'iPLA2gamma, come mediatore del rilascio di acido arachidonico indotto dall'arginina vasopressina nelle cellule muscolari lisce dell'A-10. Discriminazione enantioselettiva basata sul meccanismo delle iPLA2 dei mammiferi.  |  Jenkins, CM., et al. 2002. J Biol Chem. 277: 32807-14. PMID: 12089145
  3. La produzione di prostaglandina I(2) e di fattore attivante le piastrine delle cellule endoteliali è marcatamente attenuata nel topo knockout della fosfolipasi A(2)beta calcio-indipendente.  |  Sharma, J., et al. 2010. Biochemistry. 49: 5473-81. PMID: 20521843
  4. Produzione di fattore attivante le piastrine delle cellule uroteliali mediata dalla fosfolipasi A2γ indipendente dal calcio.  |  Rastogi, P., et al. 2011. Urology. 77: 248.e1-7. PMID: 21094990
  5. Il ruolo della fosfolipasi A2γ calcio-indipendente nella modulazione del drenaggio dell'umor acqueo e nella sensibilizzazione al Ca2+ della contrazione della rete trabecolare.  |  Pattabiraman, PP., et al. 2012. Am J Physiol Cell Physiol. 302: C979-91. PMID: 22237407
  6. L'assenza di fosfolipasi A2 β calcio-indipendente compromette la produzione di fattore attivante le piastrine e il reclutamento di cellule infiammatorie in cellule endoteliali infettate da Trypanosoma cruzi.  |  Sharma, J., et al. 2014. Physiol Rep. 2: e00196. PMID: 24744875
  7. La fosfolipasi A2γ, indipendente dal calcio, aumenta l'attivazione del fattore di trascrizione ATF6 durante lo stress del reticolo endoplasmatico.  |  Elimam, H., et al. 2015. J Biol Chem. 290: 3009-20. PMID: 25492867
  8. Il fumo di sigaretta induce la motilità cellulare attraverso l'accumulo di fattore attivante le piastrine nelle cellule di cancro al seno: un potenziale meccanismo per la malattia metastatica.  |  Kispert, S., et al. 2015. Physiol Rep. 3: PMID: 25802360
  9. Dinamica asimmetrica del diacilglicerolo sui lati citosolico e lumenale di una singola endomembrana in cellule viventi.  |  Ueda, Y., et al. 2015. Sci Rep. 5: 12960. PMID: 26264517
  10. L'LncRNA SRA promuove la steatosi epatica attraverso la repressione dell'espressione della trigliceride lipasi adiposa (ATGL).  |  Chen, G., et al. 2016. Sci Rep. 6: 35531. PMID: 27759039
  11. Danno alle cellule uroteliali indotto dal fumo di sigaretta: ruolo potenziale del fattore attivante le piastrine.  |  Kispert, SE., et al. 2017. Physiol Rep. 5: PMID: 28270596
  12. Attività citoprotettiva della proteina di disaccoppiamento mitocondriale-2 nel polmone e nella milza.  |  Jabůrek, M., et al. 2018. FEBS Open Bio. 8: 692-701. PMID: 29632821
  13. La lipasi acida lisosomiale è la principale idrolasi del retinil-estere acido nelle cellule stellate epatiche umane in coltura, ma non è essenziale per la degradazione del retinil-estere.  |  Wagner, C., et al. 2020. Biochim Biophys Acta Mol Cell Biol Lipids. 1865: 158730. PMID: 32361002

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