Struttura molecolare di PNU 142633, Numero CAS: 187665-65-2
PNU 142633 (CAS 187665-65-2)
Nomi alternativi:
(1S)-1-[2-[4-[4-(Aminocarbonyl)phenyl]-1-piperazinyl]ethyl]-3,4-dihydro-N-methyl-1H-2-benzopyran-6-carboxamide
Applicazione:
PNU 142633 è un agonista SR-1D ad alta affinità
Numero CAS:
187665-65-2
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
422.53
Formula molecolare:
C24H30N4O3
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Agonista dei recettori 5-HT1D molto selettivo e ad alta affinità (i valori Ki sono 6 e > 18000 nM rispettivamente per i recettori umani 5-HT1D e 5-HT1B). Blocca lo stravaso neurogenico di proteine plasmatiche e inibisce le risposte tachicardiche indotte dalla simpatia in vivo.
PNU 142633 (CAS 187665-65-2) Referenze
- I recettori 5-HT(1) sensibili al GR127935 che mediano la vasocostrizione della carotide interna canina: somiglianza con il sottotipo recettoriale 5-HT(1B), ma non con il 5-HT(1D) o 5-ht(1F). | Centurión, D., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 991-8. PMID: 11226129
- L'agonista 5-HT(1B/1D) antiemicranico rizatriptan inibisce la vasodilatazione durale neurogenica nelle cavie anestetizzate. | Williamson, DJ., et al. 2001. Br J Pharmacol. 133: 1029-34. PMID: 11487512
- Studi preclinici che caratterizzano gli effetti antiemicranici e cardiovascolari dell'agonista selettivo dei recettori 5-HT1D PNU-142633. | McCall, RB., et al. 2002. Cephalalgia. 22: 799-806. PMID: 12485205
- Profilo farmacologico dell'inibizione indotta dalla 5-HT dell'efflusso simpatico cardioacceleratore nei ratti pithed: correlazione con i recettori 5-HT1 e 5-ht5A/5B putativi. | Sánchez-Lopez, A., et al. 2003. Br J Pharmacol. 140: 725-35. PMID: 14504136
- Ulteriore caratterizzazione dei recettori 5-HT1 che mediano l'inibizione della simpatia cardiaca nei ratti pithed: correlazione farmacologica con i sottotipi 5-HT1B e 5-HT1D. | Sánchez-López, A., et al. 2004. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 369: 220-7. PMID: 14673512
- Il donitriptan, ma non il sumatriptan, inibisce la vasodilatazione carotidea esterna canina indotta dalla capsaicina attraverso i recettori 5-HT1B piuttosto che 5-HT1D. | Muñoz-Islas, E., et al. 2006. Br J Pharmacol. 149: 82-91. PMID: 16880765
- Il sumatriptan spinale inibisce la vasodilatazione carotidea esterna canina indotta dalla capsaicina attraverso i recettori 5-HT1B piuttosto che 5-HT1D. | Muñoz-Islas, E., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 615: 133-8. PMID: 19460365
- I recettori 5-HT(1) che inibiscono il flusso sensoriale vasodepressore CGRPergico nel ratto: ulteriore coinvolgimento dei sottotipi 5-HT(1F), ma non 5-HT(1A) o 5-HT(1D). | González-Hernández, A., et al. 2011. Eur J Pharmacol. 659: 233-43. PMID: 21473863
- Espressione dell'mRNA dei recettori 1B, 1D e 1F della 5-idrossitriptamina e loro ruolo nel controllo del rilascio del peptide legato al gene della calcitonina nel sistema trigeminovascolare del ratto. | Amrutkar, DV., et al. 2012. Pain. 153: 830-838. PMID: 22305629
- Il blocco cronico dei recettori 5-HT2 smaschera il ruolo dei recettori 5-HT1F nell'inibizione dell'efflusso simpatico del ratto cardioacceleratore. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2018. Can J Physiol Pharmacol. 96: 328-336. PMID: 28886249
- Effetto di un agonista del recettore 5-HT1D sulla fase di reintegrazione del test di preferenza di luogo condizionato e sul potenziamento a lungo termine dell'ippocampo in ratti trattati con metanfetamina. | Shahidi, S., et al. 2018. Brain Res. 1698: 151-160. PMID: 30076792
- Ruolo dei recettori periferici 5-HT5A nell'inibizione della simpatia cardiaca indotta dalla 5-HT nei ratti diabetici di tipo 1. | García-Pedraza, JÁ., et al. 2020. Sci Rep. 10: 19358. PMID: 33168874
- Il ruolo dei recettori 5-HT1D e 5-HT1F dell'ippocampo sull'apprendimento e la memoria nei ratti. | Afshar, S., et al. 2023. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol.. PMID: 36749399
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PNU 142633, 10 mg | sc-204204 | 10 mg | $209.00 |