Date published: 2025-9-8

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PKSI-527 (CAS 128837-71-8)

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Nomi alternativi:
trans-4-Aminomethylcyclohexanecarbonyl-phenylalanyl-4-carboxymethylanilide
Applicazione:
PKSI-527 è un inibitore altamente selettivo della kalikreina plasmatica che può essere utilizzato per la purificazione per affinità della kalikreina.
Numero CAS:
128837-71-8
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
473.99
Formula molecolare:
C25H31N3O4•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il PKSI-527 è un inibitore della callicreina plasmatica altamente selettivo (Ki = 0,81 muM) che può essere utilizzato per la purificazione per affinità della callicreina. Sopprime l'artrite indotta dal collagene in un modello murino. Inoltre, è stato dimostrato che PKSI-527 sinergizza con i donatori di NO producendo effetti antitrombotici. Prolunga anche i tempi di lisi dei coaguli di tromboplastina parziale ed euglobulina.


PKSI-527 (CAS 128837-71-8) Referenze

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  2. Diversità di legame di un inibitore di serina proteasi di tipo non covalente a basso peso molecolare e funzione di una molecola d'acqua catalitica: Struttura cristallina a raggi X della tripsina inibita da PKSI-527.  |  Tomoo, K., et al. 2001. J Biochem. 129: 455-60. PMID: 11226886
  3. Isolamento della callicreina plasmatica mediante cromatografia di affinità ad alta efficienza e sua caratterizzazione.  |  Tada, M., et al. 2001. Biol Pharm Bull. 24: 520-4. PMID: 11379773
  4. Soppressione della trombolisi endogena indotta da argatroban da parte di PKSI-527 e anticorpi contro TPA e UPA, valutati in un modello di trombolisi arteriosa nel ratto.  |  Hashimoto, M., et al. 2003. Thromb Haemost. 89: 820-5. PMID: 12719778
  5. Sintesi di trans-4-aminometilcicloesanecarbonil-L- e -D-fenilalanina-4-carbossimetilanilide ed esame della loro attività inibitoria nei confronti della callicreina plasmatica.  |  Wanaka, K., et al. 1992. Chem Pharm Bull (Tokyo). 40: 1814-7. PMID: 1394697
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  8. Sviluppo di inibitori selettivi della callicreina plasmatica.  |  Teno, N., et al. 1991. Chem Pharm Bull (Tokyo). 39: 2930-6. PMID: 1839246
  9. Inibizione mediata dal recettore dell'angiotensina II di tipo 2 del rilascio di noradrenalina in cuori di ratto isolati.  |  Sasaoka, T., et al. 2008. J Cardiovasc Pharmacol. 52: 176-83. PMID: 18670361
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  13. [Ruolo dell'attivazione del sistema della chinina callicreina nel danno renale indotto da topi sensibilizzati al tricloroetilene].  |  Liu, M., et al. 2016. Zhonghua Lao Dong Wei Sheng Zhi Ye Bing Za Zhi. 34: 184-8. PMID: 27220437
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  16. Metodo di purificazione della callicreina plasmatica umana mediante una nuova cromatografia di affinità.  |  Tada, M., et al. 1998. Biol Pharm Bull. 21: 105-8. PMID: 9514601
  17. Progettazione di inibitori della callicreina plasmatica: requisiti funzionali e strutturali degli inibitori della callicreina plasmatica.  |  Tsuda, Y., et al. 1998. Chem Pharm Bull (Tokyo). 46: 452-7. PMID: 9549887

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PKSI-527, 5 mg

sc-222181
5 mg
$185.00

PKSI-527, 25 mg

sc-222181A
25 mg
$675.00