Date published: 2025-9-7

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PHA 568487 (CAS 527680-56-4)

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Nomi alternativi:
N-(3R)-1-Azabicyclo[2.2.2]oct-3-yl- 2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-6-carboxamide fumarate
Applicazione:
PHA 568487 è un agonista dell'AChR α7
Numero CAS:
527680-56-4
Peso molecolare:
404.41
Formula molecolare:
C16H20N2O3•C4H4O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
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PHA 568487 è un inibitore selettivo e potente della chinasi ciclina-dipendente 9 (CDK9). Funziona legandosi al sito di legame dell'ATP di CDK9, impedendo così la fosforilazione della RNA polimerasi II e inibendo la trascrizione. Il meccanismo d'azione di Pha 568487 interrompe il ciclo cellulare e porta all'accumulo di cellule nella fase G1, inducendo infine l'apoptosi nelle cellule tumorali. Il PHA 568487 può downregolare l'espressione di proteine anti-apoptotiche, contribuendo ulteriormente ai suoi effetti pro-apoptotici. La sua capacità di colpire CDK9 può essere utile per studiare la regolazione della trascrizione.


PHA 568487 (CAS 527680-56-4) Referenze

  1. Metabolismo di più specie di PHA-568487, un agonista selettivo del recettore acetilcolinico alfa 7 nicotinico.  |  Shilliday, FB., et al. 2010. Drug Metab Lett. 4: 162-72. PMID: 20642449
  2. Risolvere la neuroinfiammazione post-operatoria e il declino cognitivo.  |  Terrando, N., et al. 2011. Ann Neurol. 70: 986-995. PMID: 22190370
  3. La disfunzione delle vie di risoluzione dell'infiammazione è associata a un declino cognitivo post-operatorio esagerato in un modello di ratto della sindrome metabolica.  |  Su, X., et al. 2013. Mol Med. 18: 1481-90. PMID: 23296426
  4. Contributo del recettore nicotinico α7 alla disfunzione dell'epitelio delle vie aeree in caso di esposizione alla nicotina.  |  Maouche, K., et al. 2013. Proc Natl Acad Sci U S A. 110: 4099-104. PMID: 23431157
  5. Donepezil e l'agonista alfa-7 PHA 568487, ma non il risperidone, migliorano i deficit di memoria spaziale in un modello murino MK-801 subcronico di deterioramento cognitivo nella schizofrenia.  |  Karamihalev, S., et al. 2014. Behav Brain Res. 272: 248-51. PMID: 25036424
  6. Il trattamento con agonista del recettore alfa-7 nicotinico dell'acetilcolina riduce la neuroinfiammazione, lo stress ossidativo e le lesioni cerebrali nei topi con ictus ischemico e frattura ossea.  |  Han, Z., et al. 2014. J Neurochem. 131: 498-508. PMID: 25040630
  7. La stimolazione del recettore nicotinico α7 dell'acetilcolina protegge dalla neuroinfiammazione dopo la frattura della tibia e l'endotossinemia nei topi.  |  Terrando, N., et al. 2015. Mol Med. 20: 667-75. PMID: 25365546
  8. Riduzione dell'infiammazione e recupero dei deficit comportamentali legati alla FTD in topi con deficit di progranulina con agonisti del recettore α7 nicotinico dell'acetilcolina.  |  Minami, SS., et al. 2015. Biochem Pharmacol. 97: 454-462. PMID: 26206194
  9. L'attivazione del recettore alfa-7 nicotinico dell'acetilcolina riduce l'edema cerebrale nei topi con ictus ischemico e frattura ossea.  |  Zou, D., et al. 2017. Mol Neurobiol. 54: 8278-8286. PMID: 27914011
  10. Infiammazione nell'ictus: ruolo della segnalazione colinergica, purinergica e glutammatergica.  |  Martín, A., et al. 2018. Ther Adv Neurol Disord. 11: 1756286418774267. PMID: 29774059
  11. La riduzione della neuroinfiammazione ha alleviato la disfunzione della memoria dei topi dopo una frattura ossea e un ictus.  |  Huo, K., et al. 2021. J Cereb Blood Flow Metab. 41: 2162-2173. PMID: 33641516

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PHA 568487, 10 mg

sc-204186
10 mg
$101.00
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PHA 568487, 50 mg

sc-204186A
50 mg
$575.00
USA: Disponibile solo negli Stati Uniti