PD-173952 (CAS 305820-75-1)
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PD-173952 è un inibitore potente e selettivo dell'attività tirosin-chinasica di FAK (chinasi di adesione focale). Funziona legandosi al sito di legame dell'ATP di FAK, impedendone la fosforilazione e la successiva attivazione. Questa inibizione interrompe le vie di segnalazione coinvolte nella migrazione, nella proliferazione e nella sopravvivenza delle cellule, portando infine alla soppressione della crescita tumorale e delle metastasi. PD-173952 ha come bersaglio il sito di autofosforilazione di FAK, interferendo con la sua interazione con altre proteine e con le cascate di segnalazione a valle. Bloccando l'attività di FAK, PD-173952 ostacola la formazione di adesioni focali e compromette la capacità delle cellule tumorali di invadere i tessuti circostanti.
PD-173952 (CAS 305820-75-1) Referenze
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- Identificazione di inibitori della PKMYT1 mediante lo screening del set di inibitori della chinasi proteica I e II pubblicato da GSK. | Platzer, C., et al. 2018. Bioorg Med Chem. 26: 4014-4024. PMID: 29941193
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- La PKMYT1 sovraespressa promuove la progressione del tumore e si associa a una scarsa sopravvivenza nel carcinoma esofageo a cellule squamose. | Zhang, Q., et al. 2019. Cancer Manag Res. 11: 7813-7824. PMID: 31695486
- La sovraespressione di PKMYT1 facilita lo sviluppo del tumore ed è correlata a una prognosi sfavorevole nel carcinoma renale a cellule chiare. | Chen, P., et al. 2020. Med Sci Monit. 26: e926755. PMID: 33024069
- La via di ingresso della superficie cellulare del SARS-CoV-2, dipendente dalle metalloproteinasi e dal TMPRSS2, richiede il sito di clivaggio della furina e il dominio S2 della proteina Spike. | Yamamoto, M., et al. 2022. mBio. 13: e0051922. PMID: 35708281
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