Date published: 2025-9-9

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PD 150606 (CAS 179528-45-1)

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Nomi alternativi:
3-(4-Iodophenyl)-2-mercapto-(Z)-2-propenoic Acid; PD 150,606
Applicazione:
PD 150606 è un inibitore non peptidico permeabile alle cellule, non competitivo, selettivo e diretto ai siti di legame Ca2+ della calpaina.
Numero CAS:
179528-45-1
Peso molecolare:
306.1
Formula molecolare:
C9H7IO2S
Informazioni supplementari:
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PD 150606 è un inibitore non peptidico della calpaina dipendente dal Ca2+, permeabile alle cellule, non competitivo e selettivo per la calpaina-1 e per la calpaina-2, diretto verso i siti di legame del Ca2+ della calpaina. Ha dimostrato di ridurre l'ipertrofia e di inibire l'attività proteolitica in tutte le istanze. Le cellule di melanoma umano metastatico trattate in vitro con PD 150606 hanno mostrato una riduzione dell'attivazione della caspasi 3/7 effettrice e del distacco cellulare. È stato inoltre osservato che il PD 150606 inibisce la motilità degli spermatozoi indotta dal Ca2+ e dalla caliculina A nel pollo.


PD 150606 (CAS 179528-45-1) Referenze

  1. Effetti differenziati degli inibitori della calpaina sull'ipertrofia dei cardiomiociti.  |  Pollack, JR., et al. 2003. Mol Cell Biochem. 251: 47-50. PMID: 14575303
  2. Effetti degli inibitori della calpaina e della Rho-chinasi sulla reazione acrosome e sulla motilità degli spermatozoi di pollo in vitro.  |  Ashizawa, K., et al. 2006. Reproduction. 131: 71-9. PMID: 16388011
  3. Vie caspasi-dipendenti e indipendenti per l'apoptosi indotta dal cadmio nelle cellule del tubulo prossimale del rene in coltura.  |  Lee, WK., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F823-32. PMID: 16597613
  4. Le caspasi e la calpaina sono mediatori indipendenti della necrosi delle cellule endoteliali indotta dal cisplatino.  |  Dursun, B., et al. 2006. Am J Physiol Renal Physiol. 291: F578-87. PMID: 16622172
  5. Cross-talk tra calpaina e caspasi-3/-7 nell'apoptosi indotta da cisplatino delle cellule di melanoma: un ruolo importante dell'inibizione della calpaina nella protezione dalla morte cellulare e nello stato di p53.  |  Del Bello, B., et al. 2007. Oncogene. 26: 2717-26. PMID: 17130844
  6. La sovraespressione di TRPC3 aumenta l'apoptosi ma non la necrosi in risposta all'ischemia-riperfusione nei cardiomiociti di topo adulto.  |  Shan, D., et al. 2008. Am J Physiol Cell Physiol. 294: C833-41. PMID: 18184877
  7. L'azione citoprotettiva dell'apritore del canale del potassio BMS-191095 nei mioblasti C2C12 è legata alla modulazione dell'omeostasi del calcio.  |  Malinska, D., et al. 2010. Cell Physiol Biochem. 26: 235-46. PMID: 20798507
  8. Gli inibitori della calpaina presentano un'attività inibitoria della metalloproteinasi-2 della matrice.  |  Ali, MA., et al. 2012. Biochem Biophys Res Commun. 423: 1-5. PMID: 22575511
  9. Il clivaggio di IκBα da parte della calpaina induce l'attivazione di NF-κB nel miocardio, l'espressione di TNF-α e la disfunzione cardiaca nei topi settici.  |  Li, X., et al. 2014. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 306: H833-43. PMID: 24441549
  10. Ruolo del calcio e della calpaina nella downregulation dell'espressione del canale del sodio voltaggio-gato da parte del pesticida piretroide deltametrina.  |  Magby, JP. and Richardson, JR. 2015. J Biochem Mol Toxicol. 29: 129-34. PMID: 25358543
  11. Prendere di mira la biogenesi delle microparticelle: un nuovo approccio per aggirare la resistenza multifarmaco del cancro.  |  Roseblade, A., et al. 2015. Curr Cancer Drug Targets. 15: 205-14. PMID: 25714701
  12. La calpaina 1 regola la transizione epitelio-mesenchimale indotta dal TGF-β1 nelle cellule epiteliali polmonari umane attraverso la via di segnalazione PI3K/Akt.  |  Tan, WJ., et al. 2017. Am J Transl Res. 9: 1402-1409. PMID: 28386365
  13. Il parassita del sangue umano Schistosoma mansoni esprime calpaine tegumentali extracellulari che scindono la fibronectina, proteina della coagulazione del sangue.  |  Wang, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 12912. PMID: 29018227
  14. La permeabilizzazione lisosomiale e lo stress del reticolo endoplasmatico mediano la risposta apoptotica indotta dalla fotoattivazione di una ftalocianina lipofila di zinco(II).  |  Chiarante, N., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 103: 89-98. PMID: 30130653
  15. Deсline precoce nella tensione passiva del soleo di ratto con lo scarico dell'arto posteriore: Inattivazione dei ponti crociati o attivazione delle calpaine?  |  Petrova, IO., et al. 2018. Dokl Biochem Biophys. 481: 205-207. PMID: 30168060

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

PD 150606, 5 mg

sc-222133
5 mg
$116.00

PD 150606, 25 mg

sc-222133A
25 mg
$395.00