Paprotrain (CAS 57046-73-8)
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Paprotrain è un composto acrilonitrile permeabile alle cellule che inibisce il membro della famiglia delle chinesine-6 MKLP-2 (Mitotic kinesin-like protein 2, o KIF20A). Paprotrain ha un IC50 contro l'attività ATPasica basale e stimolata dai microtubuli/MT = 1,35 e 0,83 muM, rispettivamente, in modo reversibile, non competitivo per l'ATP (Ki = 3,36 muM) e non competitivo per la MT (Ki = 1,6 muM). 6 muM), con scarsi effetti sull'attività ATPasica di altre 12 chinesine (inibizione ≤20% a 50 muM), comprese le strettamente correlate MKLP-1 e MPP1 (M-phase phosphoprotein 1). È stato dimostrato che la paprotraina inibisce la rilocazione cellulare di ARK-2 (Aurora B) e survivin dalla zona centrale del centromero al fuso in anafase in colture HeLa (50 muM per 8 ore), ma non la rilocazione PRC1 mediata da MKLP-1 o Kif4, con conseguente disallineamento dei cromosomi (70% delle cellule in metafase), fusi multipolari (14% delle cellule in metafase) e infine apoptosi.
Paprotrain (CAS 57046-73-8) Referenze
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Paprotrain, 5 mg | sc-364124A | 5 mg | $90.00 | |||
Paprotrain, 10 mg | sc-364124 | 10 mg | $129.00 |