Date published: 2025-9-8

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NESS 0327 (CAS 494844-07-4)

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Nomi alternativi:
8-chloro-1-(2,4-dichlorophenyl)-1,4,5,6-tetrahydro-N-1-piperidinyl-benzo[6,7]cyclohepta[1,2-c]pyrazole-3-carboxamide
Applicazione:
NESS 0327 è un potente antagonista selettivo del recettore CB1
Numero CAS:
494844-07-4
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
489.82
Formula molecolare:
C24H23Cl3N4O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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NESS 0327 è un antagonista estremamente potente dei recettori dei cannabinoidi con un'elevata selettività per il recettore CB1 rispetto al recettore CB2, con valori Ki rispettivamente di 0,35 pM e 21 nM.1 È un antagonista molto più potente e più selettivo per il recettore CB1 rispetto a SR 141716A. A concentrazioni nM, NESS 0327 inibisce in modo competitivo il legame dell'agonista sintetico CB WIN 55,212-2 in membrane isolate di cerebella di ratto e di vas deferens murino.1,2 A differenza di SR 141716A, NESS 0327 a dosi più elevate non agisce come agonista inverso del recettore CB1 e non produce effetti fisiologici propri.1,2


NESS 0327 (CAS 494844-07-4) Referenze

  1. Sintesi e caratterizzazione di NESS 0327: un nuovo antagonista putativo del recettore cannabinoide CB1.  |  Ruiu, S., et al. 2003. J Pharmacol Exp Ther. 306: 363-70. PMID: 12663689
  2. Modulazione delle contrazioni ATP-mediate del vas deferens di ratto attraverso i recettori cannabinoidi presinaptici.  |  Tambaro, S., et al. 2005. Eur J Pharmacol. 525: 150-3. PMID: 16271359
  3. Il bisfenolo A induce fegato grasso attraverso un ciclo di feedback positivo mediato da endocannabinoidi.  |  Martella, A., et al. 2016. Endocrinology. 157: 1751-63. PMID: 27014939
  4. Il mGluR-LTD nelle sinapsi eccitatorie e inibitorie dell'habenula laterale regola l'output neuronale.  |  Valentinova, K. and Mameli, M. 2016. Cell Rep. 16: 2298-307. PMID: 27545888
  5. Eccitazione cellulare autonoma dei neuroni dopaminergici del mesencefalo mediante segnalazione lipidica dipendente dagli endocannabinoidi.  |  Gantz, SC. and Bean, BP. 2017. Neuron. 93: 1375-1387.e2. PMID: 28262417
  6. Il corticosterone attenua il comportamento di ricerca della ricompensa e aumenta l'ansia attraverso la segnalazione dei recettori D2 nei neuroni dopaminergici dell'area tegmentale ventrale.  |  Peng, B., et al. 2021. J Neurosci. 41: 1566-1581. PMID: 33372063
  7. La segnalazione tonica degli endocannabinoidi determina la plasticità sinaptica dei neuroni serotoninici del nucleo del rafe dorsale attraverso i recettori attivati dal proliferatore perossisoma.  |  Oubraim, S., et al. 2021. Front Pharmacol. 12: 691219. PMID: 34262460
  8. L'antagonista del recettore 1 dei cannabinoidi, la genisteina, attenua l'infiammazione vascolare indotta dalla marijuana.  |  Wei, TT., et al. 2022. Cell. 185: 1676-1693.e23. PMID: 35489334
  9. Il 2-AG e l'anandamide aumentano il potenziamento a lungo termine dell'ippocampo attraverso la soppressione dell'inibizione.  |  Lemtiri-Chlieh, F. and Levine, ES. 2022. Front Cell Neurosci. 16: 1023541. PMID: 36212685
  10. Un sistema completo di segnalazione degli endocannabinoidi modula la trasmissione sinaptica tra i neuroni derivati da cellule staminali indotte umane.  |  Asher, MJ., et al. 2023. Mol Pharmacol. 103: 100-112. PMID: 36379717

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

NESS 0327, 1 mg

sc-222054
1 mg
$316.00

NESS 0327, 5 mg

sc-222054A
5 mg
$1270.00