Date published: 2025-9-10

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MTEP hydrochloride (CAS 1186195-60-7)

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Nomi alternativi:
3-[2-(2-methyl-4-thiazolyl)ethynyl]-pyridine, monohydrochloride
Applicazione:
MTEP hydrochloride è un antagonista mGluR-5 potente e altamente selettivo
Numero CAS:
1186195-60-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
236.72
Formula molecolare:
C11H8N2S•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il cloridrato di MTEP è un antagonista non competitivo, potente e altamente selettivo dell'mGluR-5. I recettori metabotropici del glutammato del gruppo I sono accoppiati a Gq/11 e sono attivatori della fosfolipasi C. Il cloridrato MTEP, un analogo del neurotrasmettitore glutammato, è stato ampiamente utilizzato in esperimenti in vitro per studiare il suo impatto cellulare. I suoi effetti sulla proliferazione cellulare, sull'apoptosi, sull'espressione genica e sulle vie di trasduzione del segnale sono stati esaminati con l'attivazione del cloridrato di MTEP.


MTEP hydrochloride (CAS 1186195-60-7) Referenze

  1. Gli effetti antinocicettivi e ansiolitici degli antagonisti del recettore metabotropico del glutammato 5 (mGluR5), MPEP e MTEP, e dell'antagonista mGluR1, LY456236, nei roditori: un confronto dei profili di efficacia e degli effetti collaterali.  |  Varty, GB., et al. 2005. Psychopharmacology (Berl). 179: 207-17. PMID: 15682298
  2. ADX47273 [S-(4-fluoro-fenil)-{3-[3-(4-fluoro-fenil)-[1,2,4]-ossadiazol-5-il]-piperidin-1-il}-metanone]: un nuovo modulatore allosterico positivo selettivo del recettore metabotropico del glutammato 5 con attività antipsicotiche e procognitive precliniche.  |  Liu, F., et al. 2008. J Pharmacol Exp Ther. 327: 827-39. PMID: 18753411
  3. L'antagonismo mGluR5 attenua il rinforzo della metamfetamina e previene il reintegro del comportamento di ricerca di metamfetamina nei ratti.  |  Gass, JT., et al. 2009. Neuropsychopharmacology. 34: 820-33. PMID: 18800068
  4. Riduzione della discinesia indotta da L-DOPA da parte dell'antagonista selettivo del recettore metabotropico del glutammato 5 3-[(2-metil-1,3-tiazol-4-il)etinil]piridina nel modello di macaco 1-metil-4-fenil-1,2,3,6-tetraidropiridina-lesionato della malattia di Parkinson.  |  Johnston, TH., et al. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 333: 865-73. PMID: 20231306
  5. Le interazioni tra il recettore metabotropico del glutammato 5 e l'Omero sono alla base degli effetti dello stress sulla paura.  |  Tronson, NC., et al. 2010. Biol Psychiatry. 68: 1007-15. PMID: 21075228
  6. Il ruolo del mGluR5 dello striato ventrale e dorsale nella ricaduta nella ricerca di cocaina e nell'apprendimento dell'estinzione.  |  Knackstedt, LA., et al. 2014. Addict Biol. 19: 87-101. PMID: 23710649
  7. La somministrazione prolungata di farmaci antidepressivi determina un aumento del legame di [(3)H]MPEP ai recettori mGlu5.  |  Nowak, G., et al. 2014. Neuropharmacology. 84: 46-51. PMID: 24796254
  8. L'mGluR5 nel nucleo accumbens è fondamentale per promuovere la resilienza allo stress cronico.  |  Shin, S., et al. 2015. Nat Neurosci. 18: 1017-24. PMID: 26005851
  9. Valutazione preclinica e quantificazione del 18F-FPEB come radioligando per l'imaging PET del recettore 5 del glutammato metabotropico.  |  de Laat, B., et al. 2015. J Nucl Med. 56: 1954-9. PMID: 26405172
  10. I recettori metabotropici del glutammato di gruppo 1 innescano segnali di Ca2+ intracellulare e rilascio di ossido nitrico indotti dal glutammato nelle cellule endoteliali microvascolari cerebrali umane.  |  Negri, S., et al. 2020. Cell Mol Life Sci. 77: 2235-2253. PMID: 31473770
  11. Le cellule pacemaker del nodo sinoatriale condividono proprietà biologiche dominanti con i neuroni glutammatergici.  |  Liang, D., et al. 2021. Protein Cell. 12: 545-556. PMID: 33548033
  12. La segnalazione di eCB mediata da mGluR5 nel Nucleo Accumbens controlla la vulnerabilità a comportamenti simili alla depressione e al dolore dopo uno stress cronico da sconfitta sociale.  |  Xu, X., et al. 2021. Mol Neurobiol. 58: 4944-4958. PMID: 34227060
  13. La regolazione coordinata dei recettori cannabinoidi CB1 e del metabolismo dell'anandamide stabilizza l'attività della rete durante il downscaling omeostatico.  |  Ye, M., et al. 2022. eNeuro. 9: PMID: 36316118

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

MTEP hydrochloride, 5 mg

sc-361267
5 mg
$117.00

MTEP hydrochloride, 25 mg

sc-361267A
25 mg
$469.00