Date published: 2025-9-6

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MTEP (CAS 329205-68-7)

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Applicazione:
MTEP è un antagonista selettivo, potente e non competitivo di mGluR5 con attività ansiolitica
Numero CAS:
329205-68-7
Peso molecolare:
200.3
Formula molecolare:
C11H8N2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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MTEP è un antagonista selettivo e non competitivo del recettore metabotropico del glutammato sottotipo 5 (mGluR5). Funziona legandosi al recettore e inibendone l'attività, modulando così la neurotrasmissione glutammatergica. Il meccanismo d'azione di MTEP consiste nel bloccare gli effetti del glutammato sul recettore mGluR5, che svolge un ruolo nella plasticità sinaptica e nella segnalazione neuronale. Il suo meccanismo d'azione a livello molecolare consente di studiare le funzioni specifiche e le vie di segnalazione associate a mGluR5, contribuendo a una comprensione più approfondita dei processi neurobiologici.


MTEP (CAS 329205-68-7) Referenze

  1. [3H]Metossimetil-3-[(2-metil-1,3-tiazol-4-il)etinil]piridina che si lega al recettore metabotropico del glutammato sottotipo 5 nel cervello di roditore: caratterizzazione in vitro e in vivo.  |  Anderson, JJ., et al. 2002. J Pharmacol Exp Ther. 303: 1044-51. PMID: 12438526
  2. Riduzione dell'ipertermia indotta dallo stress nei topi mGluR5 knockout.  |  Brodkin, J., et al. 2002. Eur J Neurosci. 16: 2241-4. PMID: 12473093
  3. [3H]-metossimetil-MTEP e [3H]-metossi-PEPy: radioligandi potenti e selettivi per il recettore metabotropico del glutammato sottotipo 5 (mGlu5).  |  Cosford, ND., et al. 2003. Bioorg Med Chem Lett. 13: 351-4. PMID: 12565928
  4. Gli effetti ansiolitici dell'MTEP, un agonista potente e selettivo del recettore mGlu5, non coinvolgono la segnalazione del GABA(A).  |  Klodzinska, A., et al. 2004. Neuropharmacology. 47: 342-50. PMID: 15275823
  5. L'attività neuroprotettiva degli antagonisti mGluR5 MPEP e MTEP contro l'eccitotossicità acuta è diversa e non riflette azioni sui recettori mGluR5.  |  Lea, PM., et al. 2005. Br J Pharmacol. 145: 527-34. PMID: 15821750
  6. Antagonisti del recettore metabotropico del glutammato di tipo 5 MPEP e MTEP.  |  Lea, PM. and Faden, AI. 2006. CNS Drug Rev. 12: 149-66. PMID: 16958988
  7. Dissociazione degli effetti dell'MTEP [3-[(2-metil-1,3-tiazol-4-il)etinil]piperidina] sul reintegro e sul rinforzo condizionato: confronto tra cocaina e un rinforzatore convenzionale.  |  Martin-Fardon, R., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 329: 1084-90. PMID: 19258516
  8. Caratterizzazione fisica e cristallografica dell'antagonista mGlu5 MTEP e del suo monocloruro.  |  McIldowie, MJ., et al. 2010. J Pharm Sci. 99: 234-45. PMID: 19499574
  9. Potenziale neuroprotettivo dell'antagonista mGluR5 MTEP: effetti sull'eccitotossicità indotta dal kainato nell'ippocampo di ratto.  |  Domin, H., et al. 2010. Pharmacol Rep. 62: 1051-61. PMID: 21273662
  10. Proprietà psicoattive indotte dall'antagonista mGluR5: discriminazione della droga MTEP, un effetto farmacologicamente selettivo non-NMDA con apparente mancanza di proprietà di rinforzo.  |  Swedberg, MD., et al. 2014. J Pharmacol Exp Ther. 349: 155-64. PMID: 24472725
  11. La MTEP impedisce la polarizzazione neuronale e l'attività della via Akt-NF-κB nei neuroni dell'ippocampo di ratto.  |  Zhang, X., et al. 2017. J Neurosci Res. 95: 1730-1744. PMID: 28019025
  12. Cappucci di disinfezione Curos™ per la prevenzione delle infezioni quando si utilizzano connettori senza ago: Una guida NICE sulle tecnologie mediche.  |  O'Connell, S., et al. 2021. Appl Health Econ Health Policy. 19: 145-153. PMID: 32754850
  13. Conseguenze comportamentali della co-somministrazione di MTEP e dell'inibitore della COX-2 NS398 nei topi. Parte 2.  |  Stachowicz, K., et al. 2021. Neurosci Lett. 741: 135435. PMID: 33171212
  14. L'MTEP, un antagonista selettivo del mGluR5, ha avuto un effetto neuroprotettivo ma non ha impedito lo sviluppo di crisi ricorrenti spontanee e di comorbidità comportamentali nel modello di epilessia del ratto con litio e filocarpina.  |  Dyomina, AV., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35008924

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