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MG 624 (CAS 77257-42-2)

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Applicazione:
MG 624 è un antagonista dell'AChR neuronale
Numero CAS:
77257-42-2
Peso molecolare:
451.39
Formula molecolare:
C22H30NOI
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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MG 624 è un antagonista neuronale dell'AChR alfa7. MG 624 inibisce il legame di alfa-Bgtx ai sottotipi alfa7 e alfa4beta2 dei neuroni. MG 624 è un antagonista selettivo dei recettori nicotinici neuronali dell'acetilcolina (nAChR) con un'elevata affinità per i nAChR contenenti la subunità α7. Inibisce le correnti indotte dall'acetilcolina e mostra selettività per i nAChR contenenti la subunità α7 rispetto ad altre subunità. MG 624 dimostra una diminuzione delle contrazioni indotte dalla stimolazione del nervo vago e riduce i livelli proteici del gene 1 di risposta precoce alla crescita (Egr-1) nelle cellule endoteliali microvascolari umane. Presenta inoltre effetti anti-proliferativi e anti-angiogenici in vitro, ex vivo e in un modello murino di cancro al polmone a piccole cellule.


MG 624 (CAS 77257-42-2) Referenze

  1. Effetti selettivi di un derivato del 4-ossistilbene sul recettore nicotinico alfa7 di pulcini selvatici e mutanti.  |  Maggi, L., et al. 1999. Br J Pharmacol. 126: 285-95. PMID: 10051147
  2. Farmaci selettivi per i sottotipi di recettori nicotinici: una possibilità reale o un sogno?  |  Gotti, C., et al. 2000. Behav Brain Res. 113: 183-92. PMID: 10942044
  3. Rilascio di [3H]dopamina dall'ippocampo mediato dal recettore nicotinico dell'acetilcolina.  |  Cao, YJ., et al. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1298-304. PMID: 15542623
  4. MG624, un antagonista α7-nAChR, inibisce l'angiogenesi attraverso la via Egr-1/FGF2.  |  Brown, KC., et al. 2012. Angiogenesis. 15: 99-114. PMID: 22198237
  5. La nicotina compromette il rilassamento delle vie aeree murine mediato dal recettore della chinina dipendente dalla ciclossigenasi-2.  |  Xu, Y. and Cardell, LO. 2014. Toxicol Appl Pharmacol. 275: 12-21. PMID: 24380835
  6. I recettori contenenti α9 e α7 mediano gli effetti proliferativi della nicotina nella linea cellulare di adenocarcinoma A549.  |  Mucchietto, V., et al. 2018. Br J Pharmacol. 175: 1957-1972. PMID: 28726253
  7. Effetti della nicotina acuta e cronica sui neuroni catecolaminici del nucleo del tratto solitario.  |  Page, SJ., et al. 2019. Am J Physiol Regul Integr Comp Physiol. 316: R38-R49. PMID: 30354182
  8. Potenti agenti antiglioblastoma attraverso l'ibridazione delle strutture a base di onio-alchilossi-stilbene di un antagonista α7-nAChR, α9-nAChR e di un pro-ossidante Mitocan.  |  Bavo, F., et al. 2018. J Med Chem. 61: 10531-10544. PMID: 30403486
  9. Evidenza di un duplice meccanismo d'azione alla base degli effetti antiproliferativi e citotossici dei ligandi α7- e α9-nicotinici a base di ammonio-alchilossi-stilbene sulle cellule di glioblastoma.  |  Pucci, S., et al. 2022. Pharmacol Res. 175: 105959. PMID: 34756924
  10. Dall'etere 2-trietilammonio etilico del 4-stilbenolo (MG624) ad antagonisti selettivi a piccole molecole del recettore nicotinico α9α10 umano mediante modifiche al residuo etilico di ammonio.  |  Bavo, F., et al. 2022. J Med Chem. 65: 10079-10097. PMID: 35834819
  11. Affinità subnanomolare e antagonismo selettivo al recettore nicotinico α7 mediante modifiche combinate del 2-trietilammonio etil etere del 4-stilbenolo (MG624).  |  Bavo, F., et al. 2023. J Med Chem. 66: 306-332. PMID: 36526469
  12. I composti 4-ossistilbeni sono ligandi selettivi per i recettori nicotinici neuronali alfa-bungarotossina.  |  Gotti, C., et al. 1998. Br J Pharmacol. 124: 1197-206. PMID: 9720791
  13. MG624, un antagonista del recettore α7-nicotinico, inibisce la crescita del carcinoma polmonare umano a piccole cellule attraverso l'induzione di p73  |  Kathleen C. Brown, Ted R. Witte, W. Elaine Hardman, Elsa I. Mangiarua, Lawrence M. Grover, Richard D. Egleton, Piyali Dasgupta. 354.11-354.11. Experimental Biology 2010 Meeting Abstracts. 24: 2010.
  14. MG624, una piccola molecola sintetica antagonista del recettore alfa7, inibisce la crescita del carcinoma polmonare umano a piccole cellule  |  Christopher A McNees, Kathleen C Brown, Jamie K Lau, Aaron M Dom, Brandon Shiflett, Theodore R Witte, W Elaine Hardman, Haitao Luo, Yi C Chen, A Betts Carpenter, Piyali Dasgupta. 2013. Experimental Biology 2013 Meeting Abstracts. 27: 1088.11-1088.11.

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MG 624, 10 mg

sc-204082
10 mg
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sc-204082A
50 mg
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