Date published: 2025-10-28

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Melagatran (CAS 159776-70-2)

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Nomi alternativi:
H-319/68
Applicazione:
Melagatran è un antagonista anticoagulante mutante della trombina.
Numero CAS:
159776-70-2
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
429.51
Formula molecolare:
C22H31N5O4
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Melagatran è un agente antitrombico che agisce impedendo l'espressione del fattore tissutale nei complessi eterotipici piastrina-monocita umani. Gli studi indicano che Melagatran provoca un'attività fibrinolitica abbastanza paragonabile a quella osservata in modelli poveri di piastrine che consistono in coaguli indotti dal fattore tissutale. Inoltre, questi studi hanno determinato che la capacità di fibrinolisi di Melagatran non è influenzata dalla presenza di piastrine. Melagatran agisce sull'aggregazione piastrinica in modo dipendente dalla dose, con una maggiore efficacia delle basse concentrazioni. È stato inoltre ipotizzato che Melagatran possa inibire in modo differenziato i recettori γ-trombina/PAR-4 rispetto ai recettori α-trombina/PAR-1.


Melagatran (CAS 159776-70-2) Referenze

  1. Effetti di melagatran, un nuovo inibitore diretto della trombina, durante lo shock settico sperimentale.  |  Eriksson, M., et al. 2000. Expert Opin Investig Drugs. 9: 1129-37. PMID: 11060733
  2. La farmacodinamica e la farmacocinetica dell'inibitore orale della trombina diretta ximelagatran e del suo metabolita attivo melagatran: una mini-review.  |  Gustafsson, D. and Elg, M. 2003. Thromb Res. 109 Suppl 1: S9-15. PMID: 12818629
  3. Basso potenziale di interazioni tra melagatran/ximelagatran e altri farmaci, cibo o alcol.  |  Wolzt, M., et al. 2005. Semin Vasc Med. 5: 254-8. PMID: 16123912
  4. Melagatran per la tromboprofilassi dopo l'impianto di valvole meccaniche: risultati in un modello porcino eterotopico.  |  Thompson, JL., et al. 2007. J Thorac Cardiovasc Surg. 134: 359-65. PMID: 17662773
  5. L'inibitore diretto della trombina ximelagatran/melagatran: una revisione sistematica delle applicazioni cliniche e una valutazione del profilo rischio-beneficio basata sull'evidenza.  |  Testa, L., et al. 2007. Expert Opin Drug Saf. 6: 397-406. PMID: 17688383
  6. Effetto di melagatran a basse e alte dosi e di altri farmaci antitrombotici sull'aggregazione piastrinica.  |  Soslau, G., et al. 2008. J Thromb Thrombolysis. 25: 198-203. PMID: 17710375
  7. Attività profibrinolitica dell'inibitore diretto della trombina melagatran e dell'eparina non frazionata in coaguli poveri di piastrine e ricchi di piastrine.  |  Semeraro, F., et al. 2007. Thromb Haemost. 98: 1208-14. PMID: 18064315
  8. Melagatran previene l'espressione del fattore tissutale nei complessi eterotipici piastrina-monocita umani.  |  Belliard, A., et al. 2008. Cell Mol Biol (Noisy-le-grand). 54 Suppl: OL1077-82. PMID: 19149969
  9. Melagatran, un inibitore diretto della trombina, ma non edoxaban, un inibitore diretto del fattore Xa, né l'eparina aggrava l'ipercoagulazione indotta dal fattore tissutale nei ratti.  |  Furugohri, T., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 686: 74-80. PMID: 22546231
  10. Prolungamento del tempo di lisi del coagulo da parte di un inibitore diretto della trombina, melagatran, mediato da un aumento paradossale della generazione di trombina: confronto con un inibitore diretto del fattore Xa, edoxaban.  |  Morishima, Y., et al. 2021. Blood Coagul Fibrinolysis. 32: 209-215. PMID: 33560005

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