Date published: 2025-9-6

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MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4)

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Applicazione:
MEK Inhibitor I è una cianamide vinilogica che ha la capacità di agire come inibitore selettivo e potente della MEK
Numero CAS:
297744-42-4
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
374.46
Formula molecolare:
C21H18N4OS
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'inibitore MEK I è una cianamide vinilogica contenente piridina, permeabile alle cellule, in grado di agire come inibitore selettivo e potente di MEK, con scarsa attività verso MKK3 e MKK4. Il composto mostra un'affinità significativa solo verso la MEK legata all'ATP (cioè non competitiva rispetto all'ATP) e l'inibizione dimostrata non è competitiva rispetto all'ERK. Rispetto a U0126 in soluzioni acquose, l'inibitore MEK I dimostra una potenza, una solubilità e una stabilità superiori. Inoltre, ha dimostrato di proteggere dall'edema auricolare mediato da estere di forbolo nei topi.


MEK Inhibitor I (CAS 297744-42-4) Referenze

  1. Oltre U0126. La chimica dianonica ha portato alla rapida sintesi di una serie di potenti inibitori di MEK.  |  Wityak, J., et al. 2004. Bioorg Med Chem Lett. 14: 1483-6. PMID: 15006386
  2. Saggi HTS che utilizzano un modello cellulare rilevante per la malattia per interrogare la via delle MAP chinasi avviata da più recettori.  |  Wilkinson, JM., et al. 2008. Assay Drug Dev Technol. 6: 351-9. PMID: 18593376
  3. Attivazione di una via di segnalazione PAK-MEK negli eritrociti infettati dal parassita della malaria.  |  Sicard, A., et al. 2011. Cell Microbiol. 13: 836-45. PMID: 21371233
  4. Il cAMP attiva i canali TRPC6 attraverso la via di segnalazione fosfatidilinositolo 3-chinasi (PI3K)-proteina chinasi B (PKB)-mitogeno chinasi attivata (MEK)-ERK1/2.  |  Shen, B., et al. 2011. J Biol Chem. 286: 19439-45. PMID: 21487005
  5. L'inibizione mitocondriale acuta da parte di inibitori della mitogen-activated protein kinase/extracellular signal-regulated kinase (MEK) 1/2 regola la proliferazione.  |  Ripple, MO., et al. 2013. J Biol Chem. 288: 2933-40. PMID: 23235157
  6. Fosfoproteomica dell'inibizione di MAPK in cellule BRAF-mutate e ruolo del sinergismo letale della doppia inibizione di BRAF e CK2.  |  Parker, R., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 1894-906. PMID: 24825855
  7. L'inibitore di MEK1/2, MEKi-1, induce la morte cellulare nelle cellule di leucemia linfocitica cronica in condizioni che imitano il microambiente tumorale ed è sinergico alla fludarabina.  |  Crassini, K., et al. 2015. Leuk Lymphoma. 56: 3407-17. PMID: 25804768
  8. Piccole molecole che modulano le interazioni tra cellule tumorali e stromali: nuovi candidati per farmaci antitumorali.  |  Kawada, M. 2016. J Antibiot (Tokyo). 69: 411-4. PMID: 27005556
  9. Trametinib induce la contrazione del neurofibroma e consente l'intervento chirurgico.  |  Vaassen, P., et al. 2019. Neuropediatrics. 50: 300-303. PMID: 31141829
  10. La morte cellulare lentamente progressiva indotta dalla carenza di GPx4 avviene attraverso l'attivazione di MEK1/ERK2 come segnale a valle della perossidazione lipidica indipendente dal ferro.  |  Tsuruta, K., et al. 2024. J Clin Biochem Nutr. 74: 97-107. PMID: 38510679

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

MEK Inhibitor I, 1 mg

sc-353669
1 mg
$218.00