Date published: 2025-9-11

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L-765,314 (CAS 189349-50-6)

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Nomi alternativi:
(2S)-4-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-2-[[(1,1-dimethylethyl)amino]carbonyl]-1-piperazinecarboxylic acid, phenylmethyl ester
Applicazione:
L-765,314 è un antagonista potente e selettivo degli α1B-adrenocettori
Numero CAS:
189349-50-6
Purezza:
≥95%
Peso molecolare:
522.60
Formula molecolare:
C27H34N6O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L-765.314 è un antagonista potente e selettivo degli alfa1B-adrenergici. I recettori alfa-1 adrenergici sono recettori accoppiati a proteine G (GPCR) coinvolti in vari processi fisiologici. L-765,314 è uno strumento prezioso per la ricerca sul ruolo della segnalazione alfa-1 adrenergica. La specificità di L-765,314 per il recettore adrenergico alfa-1 rispetto ad altri sottotipi di recettori consente di effettuare indagini mirate sugli effetti del blocco del recettore adrenergico alfa-1. L'uso di L-765,314 in modelli sperimentali può aiutare a definire il ruolo dei recettori alfa-1 adrenergici. Il suo utilizzo in modelli sperimentali può aiutare a chiarire i meccanismi d'azione dei recettori alfa-1 adrenergici.


L-765,314 (CAS 189349-50-6) Referenze

  1. Il ruolo di diversi sottotipi di alfa(1)- e alfa(2)-adrenocettori che mediano la vasocostrizione nella circolazione carotidea esterna canina.  |  Willems, EW., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1292-8. PMID: 11250880
  2. Sottotipi di alfa1-adrenocettori che mediano la vasocostrizione nella circolazione carotidea di maiali anestetizzati: possibili vie per lo sviluppo di farmaci antiemicranici.  |  Willems, EW., et al. 2001. Cephalalgia. 21: 110-9. PMID: 11422093
  3. Effetti di L-765.314, un antagonista selettivo e potente degli alfa 1B-adrenocettori, sulle risposte costrittive a doppio picco indotte dalla stimolazione elettrica del nervo periarteriale nelle arterie spleniche isolate del cane.  |  Yang, XP. and Chiba, S. 2002. Jpn J Pharmacol. 89: 429-32. PMID: 12233824
  4. Gli adrenocettori alfa-1B mediano la costrizione neurogenica nelle arterie mesenteriche di topi normotesi e ipertesi al sale DOCA.  |  Pérez-Rivera, AA., et al. 2005. Auton Neurosci. 121: 64-73. PMID: 16095979
  5. I recettori alfa1A-adrenergici sono espressi funzionalmente da una sottopopolazione di interneuroni cornu ammonis 1 nell'ippocampo di ratto.  |  Hillman, KL., et al. 2007. J Pharmacol Exp Ther. 321: 1062-8. PMID: 17337632
  6. Gli alfa1D-adrenocettori del muscolo liscio mediano la vasocostrizione indotta dalla fenilefrina e l'aumento del Ca2+ delle cellule endoteliali nelle arteriole cremaster di criceto.  |  Jackson, WF., et al. 2008. Br J Pharmacol. 155: 514-24. PMID: 18604236
  7. Identificazione farmacologica dei sottotipi di α1- e α2-adrenocettori coinvolti nelle risposte vasopressorie indotte dall'ergotamina nei ratti pithed.  |  Villamil-Hernández, MT., et al. 2013. Eur J Pharmacol. 715: 262-9. PMID: 23707349
  8. Fenotipi farmacologicamente distinti degli α1B-adrenocettori: variazione delle affinità di legame e funzionali per gli antagonisti.  |  Yoshiki, H., et al. 2014. Br J Pharmacol. 171: 4890-901. PMID: 24923551
  9. Identificazione di due nuovi agonisti degli α1-AR utilizzando un modello di screening ad alto rendimento.  |  Xu, F., et al. 2014. Molecules. 19: 12699-709. PMID: 25140448
  10. Coinvolgimento degli α1B-adrenocettori nell'effetto anti-immobilità dell'imipramina nel test di sospensione della coda.  |  Ribeiro, CA. and Pupo, AS. 2015. Eur J Pharmacol. 750: 39-42. PMID: 25617795
  11. Il ruolo dei sottotipi α1- e α2-adrenoceptor nelle risposte vasopressorie indotte dalla diidroergotamina in ratti pithed trattati con ritanserina.  |  Rivera-Mancilla, E., et al. 2017. J Headache Pain. 18: 104. PMID: 29022279
  12. La contrazione del muscolo liscio dell'epididimo di ratto in seguito all'attivazione degli α1-adrenocettori è mediata dagli α1A-adrenocettori.  |  Pacini, ESA., et al. 2018. J Pharmacol Exp Ther. 366: 21-28. PMID: 29685886
  13. L-765.314 sopprime la sintesi di melanina regolando l'attività della tirosinasi.  |  Kim, J., et al. 2019. Molecules. 24: PMID: 30795539
  14. Gli α1B/D-adrenocettori regolano la migrazione dei leucociti mediata dai recettori delle chemochine attraverso la formazione di complessi recettoriali eteromerici.  |  Enten, GA., et al. 2022. Proc Natl Acad Sci U S A. 119: e2123511119. PMID: 35537053
  15. La contrazione indotta dalla fenilefrina nell'aorta toracica di cavia è innescata dalla stimolazione di α1L-adrenocettori accoppiati funzionalmente con i canali del Ca2+ operati dal magazzino e con i canali del Ca2+ dipendenti dal voltaggio.  |  Obara, K., et al. 2023. Biol Pharm Bull. 46: 309-319. PMID: 36724959

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L-765,314, 5 mg

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5 mg
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