Date published: 2025-9-8

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L-732,138 (CAS 148451-96-1)

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Nomi alternativi:
3,5-bis(trifluoromethyl)benzyl N-acetyltryptophan
Applicazione:
L-732,138 è un antagonista competitivo selettivo dei recettori NK1 della tachichinina.
Numero CAS:
148451-96-1
Purezza:
98%
Peso molecolare:
472.39
Formula molecolare:
C22H18F6N2O3
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L-732.138 è un antagonista non peptidico selettivo della tachichinina NK-1R (NK1) con una potenza 1000 volte superiore verso il recettore NK-1R rispetto ai recettori NK-2R (NK2) e NK-3R (NK3) con un IC50= 2,3 nM. Inoltre, questo composto mostra una selettività di 200 volte verso i recettori NK-1R umani rispetto ai recettori NK-1R del ratto. Gli studi suggeriscono che L-732,138 riduce la permeabilità vascolare cutanea indotta da H3. È stato dimostrato che L-732,138 inibisce in modo competitivo il legame di [125I]L-703,606 al recettore NK-1R. Inoltre, è noto che se l'istidina 265 o l'istidina 197 sono sostituite con l'alanina sui recettori NK-1R, l'affinità di L-732,138 è ridotta.


L-732,138 (CAS 148451-96-1) Referenze

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  2. Coinvolgimento dei recettori spinali della neurochinina-1 nel mantenimento ma non nell'induzione dell'iperalgesia termica indotta dalla carragenina nel ratto.  |  Gao, YJ., et al. 2003. Brain Res Bull. 61: 587-93. PMID: 14519455
  3. Recettori della neurochinina-1 localizzati in linee cellulari di retinoblastoma umano: azione antitumorale del suo antagonista, L-732.138.  |  Muñoz, M., et al. 2007. Invest Ophthalmol Vis Sci. 48: 2775-81. PMID: 17525212
  4. La sostanza P depolarizza i neuroni di proiezione striatale e facilita i loro input glutammatergici.  |  Blomeley, C. and Bracci, E. 2008. J Physiol. 586: 2143-55. PMID: 18308827
  5. La sostanza P media le interazioni eccitatorie tra i neuroni di proiezione striatale.  |  Blomeley, CP., et al. 2009. J Neurosci. 29: 4953-63. PMID: 19369564
  6. La co-somministrazione di antagonisti dei recettori NK₁ della tachichinina attenua l'attivazione della microglia spinale e degli astrociti mediata dall'astinenza da oppioidi.  |  Tumati, S., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 684: 64-70. PMID: 22724132
  7. Ruolo delle tachichinine e dei sottotipi di recettori neurochininici nella regolazione della motilità del forestomaco e dell'abomaso in pecore coscienti.  |  Oh-ishi, T., et al. 2013. Neuropeptides. 47: 9-18. PMID: 22938860
  8. L'antagonista del recettore NK-1 L-732.138 induce l'apoptosi e contrasta la mitogenesi legata alla sostanza P in linee cellulari di melanoma umano.  |  Muñoz, M., et al. 2010. Cancers (Basel). 2: 611-23. PMID: 24281084
  9. L'antagonista del recettore NK-1 L-732.138 induce l'apoptosi in linee cellulari di cancro gastrointestinale umano.  |  Muñoz, M., et al. 2017. Pharmacol Rep. 69: 696-701. PMID: 28550801
  10. Il blocco farmacologico del recettore della neurochinina1 limita la tolleranza e l'iperalgesia indotte dalla morfina nel ratto.  |  Rahban, M., et al. 2022. Scand J Pain. 22: 193-203. PMID: 34525274
  11. Caratterizzazione dell'interazione degli antagonisti della neurochinina N-acil-L-triptofano benzil estere con il recettore umano della neurochinina-1.  |  Cascieri, MA., et al. 1994. J Biol Chem. 269: 6587-91. PMID: 7509807
  12. Identificazione di derivati del L-triptofano con attività antagonista potente e selettiva del recettore NK1.  |  MacLeod, AM., et al. 1994. J Med Chem. 37: 1269-74. PMID: 7513763
  13. Esteri benzilici dell'N-acil-L-triptofano: potenti antagonisti del recettore della sostanza P.  |  MacLeod, AM., et al. 1993. J Med Chem. 36: 2044-5. PMID: 8393115

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

L-732,138, 10 mg

sc-203437
10 mg
$146.00

L-732,138, 50 mg

sc-203437A
50 mg
$466.00