Date published: 2025-9-7

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L 006235 (CAS 294623-49-7)

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Nomi alternativi:
N-[1-[[(Cyanomethyl)amino]carbonyl] cyclohexyl]-4-[2-(4-methyl-1-piperazinyl)-4-thiazo lyl]benzamide
Applicazione:
L 006235 è un inibitore reversibile e potente della catepsina K che mostra una selettività di oltre 4000 volte rispetto alle catepsine B, L e S.
Numero CAS:
294623-49-7
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
466.6
Formula molecolare:
C24H30N6O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L 006235 è un inibitore reversibile e potente della catepsina K che mostra una selettività di oltre 4000 volte rispetto alle catepsine B, L e S. L-006.235 è un inibitore altamente efficace e disponibile per via orale della catepsina K, un enzima chiave coinvolto nel riassorbimento osseo. Con un valore Ki(app) di 0,2 nM, dimostra una notevole selettività per la catepsina K rispetto alle catepsine B, -L e -S, con valori Ki(app) rispettivamente di 1 µM, 6 µM e 47 µM.


L 006235 (CAS 294623-49-7) Referenze

  1. Progettazione e sintesi di aminonitrili contenenti benzammidi del tri-anello P3 come inibitori potenti, selettivi ed efficaci per via orale della catepsina K.  |  Palmer, JT., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7520-34. PMID: 16302794
  2. Il lisosomotropismo degli inibitori della catepsina K di base contribuisce ad aumentare la potenza cellulare contro le catepsine fuori bersaglio e a ridurre la selettività funzionale.  |  Falgueyret, JP., et al. 2005. J Med Chem. 48: 7535-43. PMID: 16302795
  3. Conseguenze del lisosomotropismo sulla progettazione di inibitori selettivi della catepsina K.  |  Black, WC. and Percival, MD. 2006. Chembiochem. 7: 1525-35. PMID: 16921579
  4. Effetto della basicità degli inibitori della catepsina k sulle attività fuori bersaglio in vivo.  |  Desmarais, S., et al. 2008. Mol Pharmacol. 73: 147-56. PMID: 17940194
  5. Confronto tra MALDI ed ESI su una piattaforma a triplo quadrupolo per analisi farmacocinetiche.  |  Volmer, DA., et al. 2007. Anal Chem. 79: 9000-6. PMID: 17944440
  6. L'inibizione della catepsina K riduce l'erosione ossea, la degradazione della cartilagine e l'infiammazione evocata dall'artrite indotta dal collagene nei topi.  |  Svelander, L., et al. 2009. Eur J Pharmacol. 613: 155-62. PMID: 19358841
  7. Gli inibitori della catepsina K prevengono la perdita ossea nei conigli con deficit di estrogeni.  |  Pennypacker, BL., et al. 2011. J Bone Miner Res. 26: 252-62. PMID: 20734451
  8. L'inibizione della catepsina K riduce la degenerazione della cartilagine nei modelli di osteoartrite di coniglio e di murino con la trasposizione del legamento crociato anteriore.  |  Hayami, T., et al. 2012. Bone. 50: 1250-9. PMID: 22484689
  9. Effetti dell'inibizione farmacologica della catepsina K sulla riparazione delle fratture nei topi.  |  Soung, do Y., et al. 2013. Bone. 55: 248-55. PMID: 23486186
  10. Gli inibitori della catepsina K aumentano la densità minerale dell'osso femorale distale nei conigli in rapida crescita.  |  Pennypacker, BL., et al. 2013. BMC Musculoskelet Disord. 14: 344. PMID: 24321244
  11. Efficacia di un inibitore della catepsina K in un modello preclinico per la prevenzione e il trattamento delle metastasi ossee da cancro al seno.  |  Duong, LT., et al. 2014. Mol Cancer Ther. 13: 2898-909. PMID: 25249554
  12. Effetti analgesici dell'inibitore della catepsina K L-006235 nel modello di dolore da osteoartrite con iodoacetato monosodico.  |  Nwosu, LN., et al. 2018. Pain Rep. 3: e685. PMID: 30706033
  13. Il ruolo delle adipochine e degli adipociti del midollo osseo nelle metastasi ossee da cancro al seno.  |  Shin, E. and Koo, JS. 2020. Int J Mol Sci. 21: PMID: 32674405
  14. Valutazione delle concentrazioni circolatorie di catepsina D, catepsina K e alfa-1 antitripsina in pazienti con osteoartrite del ginocchio.  |  Khoshdel, A., et al. 2022. Ir J Med Sci.. PMID: 35749030

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

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50 mg
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