Date published: 2025-9-8

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KU-0058948 (CAS 763111-49-5)

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Nomi alternativi:
PARP1 inhibitor
Applicazione:
KU-0058948 è un inibitore della PARP (poli (ADP-ribosio) polimerasi).
Numero CAS:
763111-49-5
Peso molecolare:
380.42
Formula molecolare:
C21H21FN4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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KU-0058948 è un inibitore della PARP (poli (ADP-ribosio) polimerasi). Gli studi dimostrano che KU-0058948 è un potente agonista che attiva la MAPK15 trasfettata (chinasi 8 regolata dal segnale extracellulare, ERK8) nelle cellule. KU-0058948 induce l'arresto del ciclo cellulare e l'apoptosi di cellule leucemiche mieloidi primarie e di linee cellulari leucemiche mieloidi in vitro.


KU-0058948 (CAS 763111-49-5) Referenze

  1. Motivi a dito di zinco legati al poli(ADP-ribosio) nelle proteine di riparazione/checkpoint del DNA.  |  Ahel, I., et al. 2008. Nature. 451: 81-5. PMID: 18172500
  2. Il sottocodice degli istoni: la poli(ADP-ribosio) polimerasi-1 (Parp-1) e Parp-2 controllano il differenziamento cellulare regolando il fattore intermedio trascrizionale TIF1beta e la proteina dell'eterocromatina HP1alfa.  |  Quénet, D., et al. 2008. FASEB J. 22: 3853-65. PMID: 18676401
  3. Le sindromi da instabilità cromosomica sono sensibili agli inibitori della poli ADP-ribosio polimerasi.  |  Gaymes, TJ., et al. 2008. Haematologica. 93: 1886-9. PMID: 18838476
  4. Regolazione dell'attività e dell'espressione di ERK8 in seguito a danni al DNA.  |  Klevernic, IV., et al. 2009. FEBS Lett. 583: 680-4. PMID: 19166846
  5. XRCC1 interagisce con la subunità p58 della DNA Pol alfa-primasi e potrebbe coordinare la riparazione e la replicazione del DNA durante la fase S.  |  Lévy, N., et al. 2009. Nucleic Acids Res. 37: 3177-88. PMID: 19305001
  6. Parp2 è necessaria per il differenziamento delle cellule germinali post-meiotiche: identificazione di un complesso specifico per gli spermatidi contenente Parp1, Parp2, TP2 e HSPA2.  |  Quénet, D., et al. 2009. Exp Cell Res. 315: 2824-34. PMID: 19607827
  7. Uno schermo di localizzazione della cromatina rivela il reclutamento regolato da poli (ADP ribosio) dei complessi repressivi Polycomb e NuRD nei siti di danno al DNA.  |  Chou, DM., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 18475-80. PMID: 20937877
  8. La poli(ADP-ribosio) polimerasi 3 (PARP3), un nuovo arrivato nella risposta cellulare al danno al DNA e nella progressione mitotica.  |  Boehler, C., et al. 2011. Proc Natl Acad Sci U S A. 108: 2783-8. PMID: 21270334
  9. Il danno al DNA nelle cellule della sindrome di Nijmegen porta all'iperattivazione di PARP e a un aumento dello stress ossidativo.  |  Krenzlin, H., et al. 2012. PLoS Genet. 8: e1002557. PMID: 22396666
  10. Effetti combinati dell'inibitore della PARP PJ34 e dell'inibitore dell'istone deacetilasi vorinostat su linee cellulari leucemiche.  |  Jasek, E., et al. 2014. Anticancer Res. 34: 1849-56. PMID: 24692719
  11. La fosforilazione di BRCA1 indotta dal danno da parte di Chk2 contribuisce alla tempistica della resezione finale.  |  Parameswaran, B., et al. 2015. Cell Cycle. 14: 437-48. PMID: 25659039
  12. La diadenosina 5', 5''-P(1),P(4)-tetrafosfato (Ap4A) viene sintetizzata in risposta al danno al DNA e inibisce l'inizio della replicazione del DNA.  |  Marriott, AS., et al. 2015. DNA Repair (Amst). 33: 90-100. PMID: 26204256
  13. L'interruzione di NUDT2 aumenta la diadenosina tetrafosfato (Ap4A) e riduce la regolazione della risposta immunitaria e dei geni di promozione del cancro.  |  Marriott, AS., et al. 2016. PLoS One. 11: e0154674. PMID: 27144453
  14. PARP3, un nuovo bersaglio terapeutico per alterare la segnalazione Rictor/mTORC2 e la progressione tumorale nei tumori associati a BRCA1.  |  Beck, C., et al. 2019. Cell Death Differ. 26: 1615-1630. PMID: 30442946
  15. Gli inibitori della poli ADP-ribosio polimerasi (PARP) inducono l'apoptosi delle cellule leucemiche mieloidi: potenziale per la terapia della leucemia mieloide e delle sindromi mielodisplastiche.  |  Gaymes, TJ., et al. 2021. Haematologica. 106: 2294. PMID: 34333961

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10 mg
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