Ketorolac (tromethamine salt) (CAS 74103-07-4)
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Ketorolac (sale di trometamina) inibisce entrambe le isoforme di Cox nei sistemi enzimatici ricombinanti del ratto e dell'uomo. Ketorolac inibisce la Cox-1 di ratto (IC50 di 0,27 muM), la Cox-2 di ratto (IC50 di 2,06 muM), la Cox-1 umana (IC50 di 1,23 muM) e la Cox-2 umana (IC50 di 3,50 muM). L'enantiomero (S) di Ketorolac con la Cox-1 di ratto (IC50 di 0,10 muM) è circa due volte più potente del racemato, mentre l'enantiomero (R)- (IC50 di > 100 muM) è praticamente privo di attività. Il ketorolac mostra un'inibizione della formazione di eicosanoidi nelle cellule HEL (Cox-1, IC50 di 0,025 muM) e nelle cellule Mono Mac 6 stimolate da LPS (Cox-2, IC50 di 0,039 muM), ma non inibisce significativamente l'accumulo di NO nei surnatanti delle cellule RAW 264.7 stimolate da LPS fino a 300 muM. Il ketorolac inibisce significativamente l'incorporazione di timidina negli osteoblasti umani (hOBs) dopo 24 ore di trattamento in modo dose-dipendente e inibisce la proliferazione e l'arresto del ciclo cellulare in fase G0/G1 negli hOBs.
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