Date published: 2025-9-12

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Idoxifene (CAS 116057-75-1)

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Nomi alternativi:
1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-buten-1-yl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; 1-[2-[4-[(1E)-1-(4-Iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine; (E)-1-[2-[4-[1-(4-iodophenyl)-2-phenyl-1-butenyl]phenoxy]ethyl]-pyrrolidine
Numero CAS:
116057-75-1
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
523.45
Formula molecolare:
C28H30INO
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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L'idoxifene è un antagonista estrogenico non steroideo. È anche strutturalmente analogo al tamoxifene. È stato dimostrato che l'idoxifene ha una potente attività antagonista nei confronti del tamoxifene, che potrebbe essere dovuta alla sua capacità di inibire la sintesi sia degli estrogeni che del testosterone. L'idoxifene non si lega ai recettori degli estrogeni, ma blocca il legame con il tamoxifene, impedendo così la formazione di complessi attivi con il DNA.


Idoxifene (CAS 116057-75-1) Referenze

  1. I derivati dell'idoxifene sono meno reattivi al DNA rispetto ai derivati del tamoxifene, sia dal punto di vista chimico che nelle cellule epatiche umane e di ratto.  |  Osborne, MR., et al. 1999. Carcinogenesis. 20: 293-7. PMID: 10069467
  2. L'idoxifene antagonizza la crescita dello xenotrapianto di cancro al seno MCF-7 dipendente dall'estradiolo attraverso l'induzione sostenuta dell'apoptosi.  |  Johnston, SR., et al. 1999. Cancer Res. 59: 3646-51. PMID: 10446976
  3. L'idoxifene, un nuovo modulatore selettivo del recettore degli estrogeni, è efficace in un modello di ratto di artrite indotta da adiuvante.  |  Badger, AM., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 291: 1380-6. PMID: 10565864
  4. I modulatori selettivi del recettore degli estrogeni idoxifene e raloxifene presentano in vitro meccanismi dipendenti/indipendenti dall'elemento di risposta agli estrogeni (ERE) fondamentalmente diversi tra loro.  |  Nuttall, ME., et al. 2000. Eur J Cancer. 36 Suppl 4: S63-4. PMID: 11056323
  5. Effetti dell'idoxifene e dell'estradiolo sull'attivazione di NF-kappaB in epatociti di ratto in coltura sottoposti a stress ossidativo.  |  Omoya, T., et al. 2001. Liver. 21: 183-91. PMID: 11422781
  6. Riduzione dello stress ossidativo e dell'espressione del recettore AT1 da parte del modulatore selettivo del recettore estrogenico idoxifene.  |  Bäumer, AT., et al. 2001. Br J Pharmacol. 134: 579-84. PMID: 11588112
  7. L'idoxifene provoca una vasorilassazione endotelio-dipendente mediata dall'ossido nitrico nei ratti maschi.  |  Christopher, TA., et al. 2002. Eur J Pharmacol. 446: 139-43. PMID: 12098595
  8. L'idoxifene e l'estradiolo potenziano l'attività antiapoptotica attraverso il recettore estrogenico-beta negli epatociti di ratto in coltura.  |  Inoue, H., et al. 2003. Dig Dis Sci. 48: 570-80. PMID: 12757172
  9. Attività antiossidanti e antiapoptotiche dell'idoxifene e dell'estradiolo nella fibrosi epatica dei ratti.  |  Lu, G., et al. 2004. Life Sci. 74: 897-907. PMID: 14659978
  10. Effetti inibitori dell'idoxifene sulla fibrosi epatica nei ratti.  |  Zhou, YJ., et al. 2005. Acta Pharmacol Sin. 26: 581-6. PMID: 15842777
  11. Farmacocinetica e biodistribuzione dell'idoxifene radiomarcato: prospettive per l'uso della PET nella valutazione di un nuovo antiestrogeno per la terapia del cancro.  |  Young, H., et al. 1995. Nucl Med Biol. 22: 405-11. PMID: 7550016
  12. Effetti di un nuovo antiestrogeno, l'idoxifene, su linee cellulari di carcinoma ovarico umano sensibili e resistenti al cisplatino e alla doxorubicina.  |  Sharp, SY., et al. 1994. Br J Cancer. 70: 409-14. PMID: 8080723
  13. Il nuovo anti-estrogeno idoxifene inibisce la crescita di xenotrapianti di carcinoma mammario umano MCF-7 e riduce la frequenza della resistenza acquisita agli anti-estrogeni.  |  Johnston, SR., et al. 1997. Br J Cancer. 75: 804-9. PMID: 9062399
  14. L'idoxifene è equipotente al tamoxifene nell'inibire la carcinogenesi mammaria, ma forma livelli inferiori di addotti al DNA epatico.  |  Pace, P., et al. 1997. Br J Cancer. 76: 700-4. PMID: 9310233
  15. L'idoxifene: un nuovo modulatore selettivo del recettore degli estrogeni previene la perdita ossea e abbassa i livelli di colesterolo nei ratti ovariectomizzati e riduce il peso dell'utero nei ratti intatti.  |  Nuttall, ME., et al. 1998. Endocrinology. 139: 5224-34. PMID: 9832463

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Idoxifene, 5 mg

sc-488293
5 mg
$347.00