Date published: 2025-9-8

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Hydroxy Itraconazole (CAS 112559-91-8)

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Nomi alternativi:
4-[4-[4-[4-[[2-(2,4-Dichlorophenyl)-2-(1H-1,2,4-triazol-1-ylmethyl)-1,3-dioxolan-4-yl]methoxy]phenyl]-1-piperazinyl]phenyl]-2,4-dihydro-2-(2-hydroxy-1-methylpropyl)-3H-1,2,4-triazol-3-one
Applicazione:
Hydroxy Itraconazole è un metabolita antimicotico attivo
Numero CAS:
112559-91-8
Peso molecolare:
721.63
Formula molecolare:
C35H38Cl2N8O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'itraconazolo idrossilato (OH-ITZ) è un metabolita attivo dell'itraconazolo (sc-205724), un composto antimicotico strutturalmente correlato al ketoconazolo (sc-200496). È stato studiato per la sua potenziale attività antitumorale, in particolare contro il cancro alla prostata, e come potenziale trattamento di malattie tropicali come la malattia di Chagas e la leishmaniosi. La concentrazione plasmatica di idrossi itraconazolo è direttamente correlata a quella del composto progenitore e viene utilizzata come indicatore della profilassi delle infezioni fungine. È stato trovato nei tessuti di fegato e reni umani ed è stato rilevato anche in diversi biofluidi, come urina e sangue.


Hydroxy Itraconazole (CAS 112559-91-8) Referenze

  1. Attività antimicotica dell'itraconazolo rispetto all'idrossi-itraconazolo in vitro.  |  Odds, FC. and Bossche, HV. 2000. J Antimicrob Chemother. 45: 371-3. PMID: 10702560
  2. Determinazione cromatografica con commutazione di colonna dell'itraconazolo e del suo metabolita idrossi-itraconazolo nel siero umano.  |  Kubalec, P. and Brandsteterová, E. 2001. Pharmazie. 56: 397-400. PMID: 11400556
  3. Un metodo HPLC rapido con rilevazione fluorimetrica per la determinazione delle concentrazioni plasmatiche di itraconazolo e idrossi-itraconazolo in bambini affetti da fibrosi cistica e aspergillosi broncopolmonare allergica.  |  Redmann, S. and Charles, BG. 2006. Biomed Chromatogr. 20: 343-8. PMID: 16161186
  4. Sviluppo di un metodo high-throughput per la determinazione dell'itraconazolo e del suo metabolita idrossilato nel plasma umano, utilizzando un'estrazione liquido-liquido automatizzata basata su piastre di formato 96 pozzetti e LC/MS/MS.  |  Kousoulos, C., et al. 2006. Anal Bioanal Chem. 384: 199-207. PMID: 16333603
  5. La farmacocinetica dell'idrossi-itraconazolo è simile a quella dell'itraconazolo nei pazienti immunocompromessi che ricevono itraconazolo in soluzione orale.  |  Mino, Y., et al. 2013. Clin Chim Acta. 415: 128-32. PMID: 23089073
  6. Un metodo HPLC-PDA semplice e sensibile per la quantificazione di itraconazolo e idrossi itraconazolo nel siero umano: un'esperienza di laboratorio di riferimento.  |  Cendejas-Bueno, E., et al. 2013. Diagn Microbiol Infect Dis. 76: 314-20. PMID: 23588004
  7. Determinazione simultanea della concentrazione di itraconazolo, idrossi itraconazolo, cheto itraconazolo e N-desalchile itraconazolo nel plasma umano mediante cromatografia liquida con spettrometria di massa tandem.  |  Liang, X., et al. 2016. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 1020: 111-9. PMID: 27038403
  8. Metodo affidabile e di facile utilizzo di cromatografia liquida-spettrometria di massa in tandem per l'analisi simultanea di fluconazolo, isavuconazolo, itraconazolo, idrossi-intraconazolo, posaconazolo e voriconazolo nel plasma e nel siero umani.  |  Müller, C., et al. 2017. Ther Drug Monit. 39: 505-513. PMID: 28742650
  9. Modello farmacocinetico di popolazione in vitro-in vivo del metabolismo di primo passaggio: itraconazolo e idrossi-itraconazolo.  |  Abuhelwa, AY., et al. 2018. J Pharmacokinet Pharmacodyn. 45: 181-197. PMID: 29150770
  10. Determinazione simultanea di voriconazolo, posaconazolo, itraconazolo e idrossi-itraconazolo nel plasma umano mediante LCMS/MS.  |  Jenkins, N., et al. 2018. Clin Biochem. 53: 110-115. PMID: 29325818
  11. Repurposing di antimicotici: farmacocinetica di popolazione di itraconazolo e idrossi-itraconazolo dopo la somministrazione di una formulazione in nanocristalli.  |  Jansen, AME., et al. 2023. J Antimicrob Chemother.. PMID: 36935381
  12. Determinazione simultanea di itraconazolo, idrossi-itraconazolo e amfotericina B nel plasma umano mediante HPLC con rivelazione a matrice di fotodiodi.  |  Lacroix, C., et al. 1995. Ann Biol Clin (Paris). 53: 293-7. PMID: 7574117
  13. Itraconazolo in soluzione: concentrazioni sieriche di farmaco più elevate e tassi di risposta clinica migliori rispetto alla formulazione in capsule in pazienti affetti da sindrome da immunodeficienza acquisita con candidosi.  |  Cartledge, JD., et al. 1997. J Clin Pathol. 50: 477-80. PMID: 9378812
  14. Determinazione dell'itraconazolo e dell'idrossi-itraconazolo nei sieri mediante cromatografia liquida ad alta prestazione e un biotest.  |  Hülsewede, JW., et al. 1995. Zentralbl Bakteriol. 282: 457-64. PMID: 9810671
  15. Ottimizzazione della terapia con itraconazolo utilizzando le concentrazioni target del farmaco.  |  Poirier, JM. and Cheymol, G. 1998. Clin Pharmacokinet. 35: 461-73. PMID: 9884817

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