Date published: 2025-9-6

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Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7)

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Nomi alternativi:
4-(2-Hydroxy-1,1-dimethylethyl)-N-[6-(2-hydroxyethoxy)-5-(2-methoxyphenoxy)[2,2?-bipyrimidin]-4-yl]-benzenesulfonamide
Applicazione:
Hydroxy Bosentan è un metabolita del Bosentan e un antagonista misto del recettore dell'endotelina
Numero CAS:
253688-60-7
Purezza:
98%
Peso molecolare:
567.61
Formula molecolare:
C27H29N5O7S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'Hydroxy Bosentan è un composto chimico che funziona come antagonista dei recettori dell'endotelina. Interagisce con i componenti cellulari mirando e bloccando specificamente i recettori dell'endotelina, in particolare i recettori dell'endotelina di tipo A (ETA) e di tipo B (ETB). In questo modo, interrompe il legame dell'endotelina, un potente vasocostrittore, con i suoi recettori sulle cellule muscolari lisce, provocando una vasodilatazione. Questo meccanismo d'azione determina il rilassamento dei vasi sanguigni, in particolare di quelli polmonari, e riduce la resistenza al flusso sanguigno. Inoltre, l'idrossi-bosentan può agire per inibire la proliferazione delle cellule muscolari lisce, a vantaggio di condizioni caratterizzate da una crescita cellulare anomala, come l'ipertensione arteriosa polmonare. Inoltre, è stato osservato che riduce l'infiammazione e lo stress ossidativo nei vasi, contribuendo ai suoi effetti vasodilatatori complessivi. In sintesi, l'idrossi-bosentan esercita il suo ruolo funzionale antagonizzando i recettori dell'endotelina, determinando vasodilatazione, inibizione della proliferazione delle cellule muscolari lisce e riduzione dell'infiammazione e dello stress ossidativo nei vasi.


Hydroxy Bosentan (CAS 253688-60-7) Referenze

  1. Assorbimento, escrezione e metabolismo dell'antagonista del recettore dell'endotelina bosentan in soggetti sani di sesso maschile.  |  Weber, C., et al. 1999. Drug Metab Dispos. 27: 810-5. PMID: 10383925
  2. Influenza della disfunzione renale grave sulla farmacocinetica e sul metabolismo del bosentan, un doppio antagonista del recettore dell'endotelina.  |  Dingemanse, J. and van Giersbergen, PL. 2002. Int J Clin Pharmacol Ther. 40: 310-6. PMID: 12139208
  3. Nessuna influenza dell'antagonista del recettore dell'endotelina bosentan sulla riduzione del flusso sanguigno cerebrale al basale e indotta dall'indometacina nei suini.  |  Rasmussen, M., et al. 2003. Acta Anaesthesiol Scand. 47: 200-7. PMID: 12631050
  4. Il bosentan è un substrato dell'OATP1B1 e dell'OATP1B3 umano: l'inibizione dell'assorbimento epatico è il meccanismo comune delle sue interazioni con ciclosporina A, rifampicina e sildenafil.  |  Treiber, A., et al. 2007. Drug Metab Dispos. 35: 1400-7. PMID: 17496208
  5. Sviluppo di un saggio ad alto rendimento basato su cellule per lo screening di inibitori dei polipeptidi 1B1 e 1B3 di trasporto degli anioni organici.  |  Gui, C., et al. 2010. Curr Chem Genomics. 4: 1-8. PMID: 20448812
  6. Sviluppo e validazione di un'analisi online completamente automatizzata di bosentan e dei suoi metaboliti utilizzando il sistema Sample Card And Prep DBS.  |  Ganz, N., et al. 2012. J Chromatogr B Analyt Technol Biomed Life Sci. 885-886: 50-60. PMID: 22227055
  7. Metabolismo di fase I e II ed esportazione MRP2-mediata di bosentan in una linea cellulare MDCKII-OATP1B1-CYP3A4-UGT1A1-MRP2 quadruplamente trasfettata.  |  Fahrmayr, C., et al. 2013. Br J Pharmacol. 169: 21-33. PMID: 23387445
  8. Associazione del CYP2C9*2 con il danno epatico indotto da bosentan.  |  Markova, SM., et al. 2013. Clin Pharmacol Ther. 94: 678-86. PMID: 23863877
  9. Il desmetil bosentan mostra un profilo di interazione in vitro simile a quello del bosentan.  |  Weiss, J., et al. 2015. Pulm Pharmacol Ther. 30: 80-6. PMID: 25535031
  10. Interazioni farmacocinetiche tra imatinib, bosentan e sildenafil e loro implicazioni cliniche nell'ipertensione arteriosa polmonare grave.  |  Renard, D., et al. 2015. Br J Clin Pharmacol. 80: 75-85. PMID: 25581063
  11. Analisi della via metabolica del bosentan e della citotossicità dei metaboliti del bosentan sulla base di una modellazione quantitativa del metabolismo e del trasporto in epatociti umani coltivati a sandwich.  |  Matsunaga, N., et al. 2016. Drug Metab Dispos. 44: 16-27. PMID: 26502773
  12. Uno studio farmacocinetico sul bosentan per analizzare i regimi di dosaggio nei pazienti pediatrici con ipertensione arteriosa polmonare: FUTURE-3.  |  Berger, RMF., et al. 2017. Br J Clin Pharmacol. 83: 1734-1744. PMID: 28213957
  13. Confronto dell'effetto inibitorio di ketoconazolo, voriconazolo, fluconazolo e itraconazolo sulla farmacocinetica di bosentan e del suo corrispondente metabolita attivo idrossi bosentan nei ratti.  |  Chen, M., et al. 2020. Xenobiotica. 50: 280-287. PMID: 31199171
  14. Modello farmacocinetico di popolazione per generare approfondimenti meccanici sull'omeostasi degli acidi biliari e sulla colestasi indotta da farmaci.  |  de Bruijn, VMP., et al. 2022. Arch Toxicol. 96: 2717-2730. PMID: 35876888

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Hydroxy Bosentan, 1 mg

sc-211603
1 mg
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