HLI 373 (CAS 502137-98-6)
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HLI 373 è un inibitore dell'ubiquitina ligasi Hdm2 (E3) che blocca l'ubiquitilazione mediata da Hdm2, la degradazione proteasomica di p53 e attiva la trascrizione p53-dipendente. Inoltre, induce l'apoptosi in diverse linee cellulari tumorali (LOX-IMVI, A549 e HT1080) che esprimono p53 di tipo selvatico. HLI 373 è una sostanza che ostacola l'attività dell'ubiquitina ligasi (E3) Hdm2, responsabile di promuovere la degradazione di p53 attraverso un processo chiamato ubiquitilazione, seguito dalla degradazione nel proteasoma. Inibendo Hdm2, HLI 373 impedisce l'ubiquitilazione e la successiva degradazione di p53, portando all'attivazione della trascrizione p53-dipendente. Di conseguenza, HLI 373 induce l'apoptosi (morte cellulare) specificamente in varie linee cellulari tumorali che possiedono il gene p53 wild-type.
HLI 373 (CAS 502137-98-6) Referenze
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