HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8)
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HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) è un inibitore potente e irreversibile che mira selettivamente e forma un legame covalente con l'iPLA2 (fosfolipasi A2 indipendente dal calcio) di gruppo VI del miocardio. L'iPLA2 di gruppo VI (fosfolipasi A2 indipendente dal calcio) è un mediatore del rilascio di acido arachidonico dalle cellule lisce aortiche indotto dalla vasopressina. L'inibizione del rilascio di acido arachidonico è risultata saturabile e specifica grazie alla selettività di 1000 volte dell'HELSS per l'inibizione della PLA2 calcio-indipendente rispetto a quella calcio-dipendente. È stato inoltre osservato che l'HELSS (substrato suicida dell'aloenolo lattone, BEL, lattone bromoenolico) inibisce l'attività della PAP (fosfoidrolasi dell'acido fosfatidico) citosolica cellulare in macrofagi P388D1 intatti. Si noti che questo composto è anche un inibitore della GST (glutatione S-transferasi) che potrebbe contribuire a prevenire la resistenza ai farmaci mediata dalla GST. HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) è un inibitore della chimotripsina.
HELSS (Haloenol lactone suicide substrate, BEL, Bromoenol lactone) (CAS 88070-98-8) Referenze
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- L'aloenolo lattone: un nuovo sinergico della chemioterapia in vitro. | Zheng, J., et al. 1997. Biochem Biophys Res Commun. 241: 13-7. PMID: 9405226
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