Date published: 2025-9-11

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HC 067047 (CAS 883031-03-6)

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Nomi alternativi:
2-Methyl-1-[3-(4-morpholinyl)propyl]-5-phenyl-N-[3-(trifluoromethyl)phenyl]-1H-pyrrole-3-carboxamide
Applicazione:
HC 067047 è un antagonista TRPV4 selettivo e potente
Numero CAS:
883031-03-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
471.51
Formula molecolare:
C26H28F3N3O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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HC 067047 è un antagonista TRPV4 selettivo e potente. Questo composto è risultato in grado di inibire reversibilmente le correnti attraverso gli ortologhi TRPV4 di topo, uomo e ratto. Ulteriori dati suggeriscono che HC 067047 inibisce la risposta endogena TRPV4 mediata da 4-alfaPDH. HC-067047, un antagonista TRPV4 potente e selettivo, inibisce efficacemente le risposte TRPV4-mediate nel topo, nell'uomo e nel ratto, con valori IC50 rispettivamente di 17, 48 e 133 nM.


HC 067047 (CAS 883031-03-6) Referenze

  1. L'inibizione del canale cationico TRPV4 migliora la funzione vescicale in topi e ratti con cistite indotta da ciclofosfamide.  |  Everaerts, W., et al. 2010. Proc Natl Acad Sci U S A. 107: 19084-9. PMID: 20956320
  2. TRPA1 e TRPV4 mediano la neuropatia periferica indotta dal paclitaxel nei topi attraverso un meccanismo sensibile al glutatione.  |  Materazzi, S., et al. 2012. Pflugers Arch. 463: 561-9. PMID: 22258694
  3. Il canale TRPV4 contribuisce alla vasocostrizione polmonare indotta dalla serotonina e alla maggiore reattività vascolare nell'ipertensione polmonare cronica ipossica.  |  Xia, Y., et al. 2013. Am J Physiol Cell Physiol. 305: C704-15. PMID: 23739180
  4. Il recettore transiente del potenziale vanilloide 4 media il potenziamento della trasmissione sinaptica indotto dall'ipotonicità in fette di ippocampo.  |  Li, L., et al. 2013. CNS Neurosci Ther. 19: 854-62. PMID: 23826708
  5. Il TRPV4 attiva le risposte autonomiche e comportamentali di difesa dal calore nei ratti Wistar.  |  Vizin, RC., et al. 2015. Acta Physiol (Oxf). 214: 275-89. PMID: 25739906
  6. Il blocco del recettore transiente del potenziale vanilloide 4 inibisce l'edema cerebrale nei topi con occlusione dell'arteria cerebrale media.  |  Jie, P., et al. 2015. Front Cell Neurosci. 9: 141. PMID: 25914628
  7. Il blocco del recettore transiente del potenziale vanilloide 4 allevia il danno da ischemia/riperfusione miocardica nei topi.  |  Dong, Q., et al. 2017. Sci Rep. 7: 42678. PMID: 28205608
  8. La risposta infiammatoria indotta da TRPV4 è coinvolta nella morte neuronale nel modello di pilocarpina dell'epilessia del lobo temporale nei topi.  |  Wang, Z., et al. 2019. Cell Death Dis. 10: 386. PMID: 31097691
  9. L'antagonista selettivo del canale TRPV4 HC-067047 attenua l'allodinia meccanica nei topi diabetici.  |  Dias, FC., et al. 2019. Eur J Pharmacol. 856: 172408. PMID: 31129158
  10. Il blocco del recettore transiente del potenziale vanilloide 4 aumenta l'antiossidazione dopo l'ischemia/riperfusione miocardica.  |  Wu, Q., et al. 2019. Oxid Med Cell Longev. 2019: 7283683. PMID: 31308876
  11. PIEZO1 e TRPV4, distinti meccanosensori nelle cellule osteoblastiche MC3T3-E1, modificano la proliferazione cellulare.  |  Yoneda, M., et al. 2019. Int J Mol Sci. 20: PMID: 31597314
  12. Modifica dell'attività di TRPV4 da parte dell'acetaminofene.  |  Nakagawa, F., et al. 2020. Heliyon. 6: e03301. PMID: 32051870
  13. Coinvolgimento di TRPV4 nei cambiamenti dei canali del potassio a rapida inattivazione nella fase iniziale dell'epilessia di stato indotta da pilocarpina nei topi.  |  Xu, W., et al. 2022. J Cell Physiol. 237: 856-867. PMID: 34415059
  14. L'inibizione farmacologica del recettore potenziale transitorio vanilloide 4 riduce l'edema vasogenico dopo una lesione cerebrale traumatica nei topi.  |  Michinaga, S., et al. 2021. Biol Pharm Bull. 44: 1759-1766. PMID: 34719652
  15. La somministrazione di ketamina migliora la disfunzione cognitiva indotta dall'anestesia e dalla chirurgia attraverso l'attivazione dell'apertura del canale TRPV4.  |  Li, Q., et al. 2022. Exp Ther Med. 24: 478. PMID: 35761804

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

HC 067047, 10 mg

sc-361204
10 mg
$213.00

HC 067047, 50 mg

sc-361204A
50 mg
$824.00