Struttura molecolare di GW 848687X, Numero CAS: 612831-24-0
GW 848687X (CAS 612831-24-0)
Numero CAS:
612831-24-0
Peso molecolare:
441.9
Formula molecolare:
C24H18ClF2NO3
Informazioni supplementari:
Questo prodotto è classificato come merce pericolosa per il trasporto e potrebbe essere soggetto a spese di spedizione aggiuntive.
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).
LINK RAPIDI
Informazioni ordini
Descrizione
Informazione tecnica
Informazioni di sicurezza
SDS & Certificato d'analisi
GW 848687X, un antagonista potente e selettivo del recettore EP1 (IC50 = 2,5 nM), mostra una selettività di oltre 400 volte per EP1 rispetto ad altri sottotipi di recettori EP, il recettore PGD2, DP1, e il recettore della prostaciclina, IP. Inoltre, dimostra una selettività di 30 volte rispetto al recettore del trombossano A2, TP, e agisce come antagonista funzionale a concentrazioni più elevate. Le sue interazioni con i recettori FP e CRTH2/DP2 non sono state ancora caratterizzate. L'EP1 è un recettore dei prostanoidi - un sottotipo di recettori accoppiati a proteine G - che avvia la segnalazione cellulare in seguito all'interazione con la PGE2.
GW 848687X (CAS 612831-24-0) Referenze
- La scoperta dell'acido 6-[2-(5-cloro-2-{[(2,4-difluorofenil)metil]ossi}fenil)-1-ciclopenten-1-il]-2-piridinecarbossilico, GW848687X, un antagonista potente e selettivo del recettore della prostaglandina EP1 per il trattamento del dolore infiammatorio. | Giblin, GM., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 385-9. PMID: 17084082
- Scoperta di GSK345931A: un antagonista del recettore EP(1) con efficacia in modelli preclinici di dolore infiammatorio. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 497-501. PMID: 19036582
- Scoperta del sodio 6-[(5-cloro-2-{[(4-cloro-2-fluorofenil)metil]ossi}fenil)metil]-2-piridinecarbossilato (GSK269984A) un antagonista dei recettori EP(1) per il trattamento del dolore infiammatorio. | Hall, A., et al. 2009. Bioorg Med Chem Lett. 19: 2599-603. PMID: 19332369
- Valutazione della fotoreattività chimica e della relazione con la fotogenotossicità. | Lynch, AM., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 219-23. PMID: 19914326
- Valutazione della fotoreattività chimica e della relazione con la fototossicità. | Kleinman, MH., et al. 2010. Regul Toxicol Pharmacol. 58: 224-32. PMID: 20600453
- Il recettore EP4 come nuovo bersaglio per la terapia broncodilatatrice. | Buckley, J., et al. 2011. Thorax. 66: 1029-35. PMID: 21606476
- Scoperta di una nuova serie di antagonisti benzofurani non acidi del recettore EP1. | Allan, AC., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 4343-8. PMID: 21676612
- Regolazione reciproca delle NADPH ossidasi e della via della cicloossigenasi-2. | Sancho, P., et al. 2011. Free Radic Biol Med. 51: 1789-98. PMID: 21907277
- I recettori EP4 mediano la secrezione ionica indotta da prostaglandina E2, fattore di necrosi tumorale alfa e interleuchina 1beta nella mucosa del colon umano e del topo. | Fairbrother, SE., et al. 2012. Eur J Pharmacol. 694: 89-97. PMID: 22732652
- Profilo di selettività del nuovo antagonista del recettore EP2, PF-04418948, in sistemi di biotest funzionali: affinità atipica per il recettore EP2 della cavia. | Birrell, MA., et al. 2013. Br J Pharmacol. 168: 129-38. PMID: 22747912
- Recettori prostanoidi che mediano la contrazione nel muscolo liscio della vescica di ratto, macaco e uomo in vitro. | Root, JA., et al. 2015. Eur J Pharmacol. 769: 274-9. PMID: 26607459
- La curcumina migliora l'effetto di riduzione della PGE2 sulla fagocitosi microgliale indotta dal peptide β-amiloide fibrillare (1-42) attraverso l'inibizione della segnalazione EP2-PKA nelle cellule microgliali N9. | He, GL., et al. 2016. PLoS One. 11: e0147721. PMID: 26824354
- L'inibizione della sintesi di PGE2 dipendente da STAT3 e MAPK migliora la fagocitosi del peptide β-amiloide fibrillare (1-42) attraverso il recettore EP2 nelle cellule microgliali N9 stimolate dal CEM. | He, GL., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 296. PMID: 27871289
- La tuberina regola la vitalità mediata dal recettore delle prostaglandine, tramite Rheb, nelle cellule iperattive di mTORC1. | Li, C., et al. 2017. Mol Cancer Res. 15: 1318-1330. PMID: 28710231
Inibitore di:
EP1.Informazioni ordini
| Nome del prodotto | Codice del prodotto | UNITÀ | Prezzo | Quantità | Preferiti | |
GW 848687X, 500 µg | sc-295034 | 500 µg | $147.00 | |||
GW 848687X, 1 mg | sc-295034A | 1 mg | $279.00 |