Date published: 2025-9-7

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GW 842166X (CAS 666260-75-9)

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Nomi alternativi:
2-[(2,4-dichlorophenyl)amino]-N-[(tetrahydro-2H-pyran-4-yl)methyl]-4-(trifluoromethyl)-5-pyrimidinecarboxamide
Applicazione:
GW 842166X è un agonista del recettore CB2
Numero CAS:
666260-75-9
Peso molecolare:
449.3
Formula molecolare:
C18H17Cl2F3N4O2
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Agonista dei recettori CB2 con valori di ED50 di 91 e 63 nM rispettivamente nel ratto e nell'uomo.2 Somministrato per via orale a ratti nel modello di dolore infiammatorio con adiuvante completo di Freund (FCA), il GW 842166X è altamente potente con un valore di ED50 di 0,1 mg/kg e una completa inversione dell'iperalgesia a 0,3 mg/kg.2


GW 842166X (CAS 666260-75-9) Referenze

  1. Scoperta della 2-[(2,4-diclorofenil)amino]-N-[(tetraidro- 2H-piran-4-il)metil]-4-(trifluorometil)- 5-pirimidinecarbossamide, un agonista selettivo dei recettori CB2 per il trattamento del dolore infiammatorio.  |  Giblin, GM., et al. 2007. J Med Chem. 50: 2597-600. PMID: 17477516
  2. Caratterizzazione in vitro e in vivo di A-796260: un agonista selettivo dei recettori CB2 dei cannabinoidi che mostra attività analgesica in modelli di dolore nei roditori.  |  Yao, BB., et al. 2008. Br J Pharmacol. 153: 390-401. PMID: 17994110
  3. Caratterizzazione di un agonista selettivo del recettore CB2 dei cannabinoidi, A-836339 [acido 2,2,3,3-tetrametilciclopropancarbossilico [3-(2-metossi-etil)-4,5-dimetil-3H-tiazolo-(2Z)-ilidene]-ammide], utilizzando saggi farmacologici in vitro, modelli di dolore in vivo e risonanza magnetica farmacologica.  |  Yao, BB., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 328: 141-51. PMID: 18931146
  4. Ultimi progressi negli agonisti dei recettori dei cannabinoidi.  |  Thakur, GA., et al. 2009. Expert Opin Ther Pat. 19: 1647-73. PMID: 19939187
  5. Progettazione e valutazione di un nuovo ligando CB2 fluorescente come sonda per la visualizzazione del recettore nelle cellule immunitarie.  |  Petrov, RR., et al. 2011. Bioorg Med Chem Lett. 21: 5859-62. PMID: 21855337
  6. Modulatori selettivi del recettore 2 dei cannabinoidi: una revisione dei brevetti dal 2009 a oggi.  |  Riether, D. 2012. Expert Opin Ther Pat. 22: 495-510. PMID: 22537079
  7. Recenti progressi nello sviluppo di agonisti CB(2) selettivi come promettenti agenti antinfiammatori.  |  Leleu-Chavain, N., et al. 2012. Curr Med Chem. 19: 3457-74. PMID: 22709008
  8. Il meccanismo di legame dell'agonista al recettore CB2 umano è stato studiato mediante simulazione di dinamica molecolare, calcolo dell'energia libera e studi 3D-QSAR.  |  Chen, JJ., et al. 2013. Yao Xue Xue Bao. 48: 1436-49. PMID: 24358778
  9. Uno screening virtuale basato sui ligandi identifica una famiglia di agonisti selettivi del recettore 2 dei cannabinoidi.  |  Gianella-Borradori, M., et al. 2015. Bioorg Med Chem. 23: 241-63. PMID: 25487422
  10. Progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività e studi di docking di derivati della cumarina come nuovi ligandi selettivi per il recettore CB2.  |  Han, S., et al. 2015. Eur J Med Chem. 93: 16-32. PMID: 25644673
  11. Il recettore centrale dei cannabinoidi di tipo 2 (CB2) e il dolore cronico.  |  Shang, Y. and Tang, Y. 2017. Int J Neurosci. 127: 812-823. PMID: 27842450
  12. Sviluppo di piridazine-3-carbossammidi come agonisti CB2: Progettazione, sintesi, relazioni struttura-attività e studi di docking.  |  Qian, HY., et al. 2017. Eur J Med Chem. 137: 598-611. PMID: 28651225
  13. L'agonista CB2 GW842166x protegge dai comportamenti ansiogeni e depressivi indotti dalla 6-OHDA nei topi.  |  Liu, X., et al. 2022. Biomedicines. 10: PMID: 35892676
  14. Recenti progressi sugli agonisti dei recettori cannabinoidi di tipo 2 (CB2) e sul loro potenziale terapeutico.  |  Gasperi, V., et al. 2023. Curr Med Chem. 30: 1420-1457. PMID: 36028971
  15. GW842166X allevia l'osteoartrite reprimendo il catabolismo dei condrociti mediato da LPS nei topi.  |  Huang, WR., et al. 2022. Curr Med Sci. 42: 1046-1054. PMID: 36178576

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

GW 842166X, 1 mg

sc-205338
1 mg
$27.00

GW 842166X, 5 mg

sc-205338A
5 mg
$122.00