GSK PERK Inhibitor Inibitore (CAS 1337531-89-1)
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L'inibitore PERK di GSK è uno straordinario composto di piccole molecole progettato per colpire la proteina chinasi RNA-like del reticolo endoplasmatico (PERK). La PERK assume un ruolo centrale come regolatore all'interno della via di risposta alle proteine dispiegate (UPR), che riveste un'importanza fondamentale nel mantenimento dell'omeostasi cellulare. L'attivazione della via UPR avviene in risposta allo stress del reticolo endoplasmatico (ER), provocato dall'accumulo di proteine mal ripiegate all'interno dell'ER. Una volta attivata, la via UPR orchestra la riduzione della sintesi proteica e l'upregolazione dei geni coinvolti nel ripiegamento e nella degradazione delle proteine. Il meccanismo d'azione proposto si basa sull'inibizione della fosforilazione di eIF2α mediata da GSK PERK, che riduce la sintesi proteica e aumenta l'espressione dei geni coinvolti nel ripiegamento e nella degradazione delle proteine.
GSK PERK Inhibitor Inibitore (CAS 1337531-89-1) Referenze
- Una stretta connessione tra i bracci PERK e IRE dell'UPR e la regolazione trascrizionale dell'autofagia. | Deegan, S., et al. 2015. Biochem Biophys Res Commun. 456: 305-11. PMID: 25475719
- La piccola molecola ISRIB inverte gli effetti della fosforilazione di eIF2α sulla traduzione e sull'assemblaggio dei granuli di stress. | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25719440
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- La dimerizzazione e l'attivazione farmacologica del fattore di scambio eIF2B antagonizza la risposta integrata allo stress. | Sidrauski, C., et al. 2015. Elife. 4: e07314. PMID: 25875391
- Attivazione indipendente dallo stress del reticolo endoplasmatico delle chinasi della risposta alle proteine dispiegate da parte di una piccola molecola ATP-mimica. | Mendez, AS., et al. 2015. Elife. 4: PMID: 25986605
- Il coattivatore NCOA3 è un bersaglio trascrizionale di XBP1 e regola la segnalazione di PERK-eIF2α-ATF4 nel cancro al seno. | Gupta, A., et al. 2016. Oncogene. 35: 5860-5871. PMID: 27109102
- Il sensore di stress ER PERK coordina la formazione del sito di contatto tra ER e membrana plasmatica attraverso l'interazione con la filamina-A e il rimodellamento della F-Actina. | van Vliet, AR., et al. 2017. Mol Cell. 65: 885-899.e6. PMID: 28238652
- L'iperattivazione dei coattivatori dei recettori nucleari induce la morte cellulare PERK-dipendente. | Hossain, MM., et al. 2018. Oncotarget. 9: 11707-11721. PMID: 29545931
- La perturbazione dell'omeostasi dell'ubiquitina promuove le difese ossidative dei macrofagi. | Charbonneau, ME., et al. 2019. Sci Rep. 9: 10245. PMID: 31308397
- Il reticolo endoplasmatico come potenziale bersaglio terapeutico per la gestione dell'infezione da Covid-19? | Sureda, A., et al. 2020. Eur J Pharmacol. 882: 173288. PMID: 32561291
- La simvastatina induce la risposta delle proteine non ripiegate e aumenta la morte cellulare indotta dalla temozolomide nelle cellule di glioblastoma. | Dastghaib, S., et al. 2020. Cells. 9: PMID: 33105603
- Autofagia, risposta alle proteine non ripiegate e scambio di neuropilina-1 nell'infezione da SARS-CoV-2: Cosa si può imparare da altri Coronavirus. | Siri, M., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206057
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GSK PERK Inhibitor, 1 mg | sc-490139 | 1 mg | $300.00 |