Date published: 2025-9-10

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GR 159897 (CAS 158848-32-9)

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Applicazione:
GR 159897 è un composto che agisce come antagonista efficace e selettivo del recettore NK2
Numero CAS:
158848-32-9
Peso molecolare:
414.54
Formula molecolare:
C23H27FN2O2S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GR 159897 è un composto che agisce come antagonista efficace e selettivo di NK-2R (recettore NK2). È stato dimostrato che compete con il legame di [3H]GR100679 con cellule CHO trasfettate con hNK2. Studi su cavie hanno dimostrato che il composto inibisce le contrazioni della trachea mediate da NK-2R.


GR 159897 (CAS 158848-32-9) Referenze

  1. Importanza dei residui aromatici nei segmenti transmembrana da V a VII per il legame di antagonisti peptidici e non peptidici al recettore NK(2) della tachichinina umana.  |  Renzetti, AR., et al. 1999. J Pharmacol Exp Ther. 290: 487-95. PMID: 10411554
  2. Contrazione mediata dai recettori NK(2) nella muscolatura liscia delle vie aeree di scimmia, cavia e uomo.  |  Rizzo, CA., et al. 1999. Neuropeptides. 33: 27-34. PMID: 10657468
  3. Effetto di YM-44781, YM-44778 e YM-49598, nuovi antagonisti della tachichinina, in un modello di contrazione vescicale indotta da farmaci.  |  Choppin, A., et al. 2002. Pharmacology. 65: 96-102. PMID: 11937780
  4. Effetti dei neuropeptidi sulla circolazione disturbata da sumatriptan nella testa del nervo ottico dei conigli.  |  Gaspar, MN., et al. 2004. Pharmacology. 70: 152-9. PMID: 14752235
  5. Azioni postsinaptiche della sostanza P sui neuroni della grigia periaqueduttale di ratto in vitro.  |  Drew, GM., et al. 2005. Neuropharmacology. 49: 587-95. PMID: 15921708
  6. Espressione e accoppiamento dei sottotipi dei recettori della neurochinina alle vie di segnalazione dell'inositolo fosfato e del calcio nelle cellule muscolari lisce delle vie aeree umane.  |  Mizuta, K., et al. 2008. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 294: L523-34. PMID: 18203813
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  8. Alterazione della motilità tachichinergica eccitatoria del colon e dell'infiammazione enterica in seguito a neurodegenerazione dopaminergica nigrostriatale.  |  Pellegrini, C., et al. 2016. J Neuroinflammation. 13: 146. PMID: 27295950
  9. Ruolo del recettore transiente del potenziale vanilloide 1 nella modulazione del tono della muscolatura liscia delle vie aeree e nella gestione del calcio.  |  Yocum, GT., et al. 2017. Am J Physiol Lung Cell Mol Physiol. 312: L812-L821. PMID: 28336810
  10. Effetti mediati dai recettori NK2 e NK1 di NKA e analoghi su colon, vescica e pressione arteriosa in cani anestetizzati.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2018. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 391: 299-308. PMID: 29279967
  11. Conseguenze differenziate degli antagonisti dei recettori 1 e 2 della neurochinina nelle cellule di carcinoma mammario metastatico; effetti indipendenti dalla Sostanza P.  |  Nizam, E. and Erin, N. 2018. Biomed Pharmacother. 108: 263-270. PMID: 30223097
  12. Effetti procinetici dell'agonista del recettore NK2 della neurochinina [Lys5,MeLeu9,Nle10]-NKA(4-10) sull'attività vescicale e colorettale in minipigs.  |  Rupniak, NMJ., et al. 2019. Neuropeptides. 77: 101956. PMID: 31324387
  13. L'antagonista NK1R riduce l'infiammazione e le metastasi di cellule di carcinoma mammario metastatizzate al fegato ma non al cervello; conseguenze terapeutiche e tossiche dipendenti dal fenotipo.  |  Nizam, E., et al. 2020. Cancer Immunol Immunother. 69: 1639-1650. PMID: 32322911

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GR 159897, 5 mg

sc-361193
5 mg
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GR 159897, 25 mg

sc-361193A
25 mg
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