Date published: 2025-9-9

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(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5)

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Applicazione:
(Glp1)-Apelin-13 è un potente agonista del recettore dell'Apelina (APJ)
Numero CAS:
217082-60-5
Peso molecolare:
1533.81
Formula molecolare:
C69H108N22O16S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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[PYR1]-Apelin-13 è la forma piro-glutammica del polipeptide di 13 aminoacidi codificato dal gene dell'apelina, che produce una pre-proteina che viene processata per generare peptidi bioattivi costituiti da 36, 17 o 13 aminoacidi (apelin-36, apelin-17 e apelin-13, rispettivamente). Questa forma piroglutamilica di Apelin-13 ha dimostrato un'elevata attività con una EC50 = 0,30 nM. L'apelina-13 (sc-351718) è un ligando endogeno dell'APLNR (recettore APJ), un recettore accoppiato a proteine G (EC50 = 370 μM), che svolge ruoli importanti nella regolazione dell'omeostasi dei fluidi, della funzione cardiovascolare e della sensibilità all'insulina. La ricerca ha anche dimostrato che l'Apelin-36 blocca l'ingresso del virus dell'immunodeficienza umana nelle cellule.


(Glp1)-Apelin-13 (CAS 217082-60-5) Referenze

  1. [(125)I]-(Pyr(1))Apelin-13 è un nuovo radioligando per la localizzazione del recettore orfano APJ nei tessuti umani e di ratto con evidenza di un ruolo vasocostrittore nell'uomo.  |  Katugampola, SD., et al. 2001. Br J Pharmacol. 132: 1255-60. PMID: 11250876
  2. Azioni cardiovascolari centrali e periferiche dell'apelina in ratti coscienti.  |  Kagiyama, S., et al. 2005. Regul Pept. 125: 55-9. PMID: 15582714
  3. Approfondimento strutturale sul legame dei recettori accoppiati a proteine G da parte dell'apelina.  |  Langelaan, DN., et al. 2009. Biochemistry. 48: 537-48. PMID: 19123778
  4. La produzione preferenziale di apelina-13 da parte della proproteina convertasi PCSK3 è implicata nell'obesità.  |  Shin, K., et al. 2013. FEBS Open Bio. 3: 328-33. PMID: 24251091
  5. Identificazione dei determinanti strutturali della potenza degli analoghi dell'apelina-13: integrazione del troncamento C-terminale con la struttura-attività.  |  Zhang, Y., et al. 2014. Bioorg Med Chem. 22: 2992-7. PMID: 24755525
  6. L'enzima di conversione dell'angiotensina 2 metabolizza e inattiva parzialmente la pir-Apelina-13 e l'Apelina-17: Effetti fisiologici nel sistema cardiovascolare.  |  Wang, W., et al. 2016. Hypertension. 68: 365-77. PMID: 27217402
  7. L'apelina-36 è protettiva contro la morte delle cellule ganglionari retiniche indotta dall'acido N-metil-D-aspartico nei topi.  |  Sakamoto, K., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 791: 213-220. PMID: 27590359
  8. Un'esplorazione sistematica della macrociclizzazione nell'apelina-13: impatto sul legame, sulla segnalazione, sulla stabilità e sugli effetti cardiovascolari.  |  Trân, K., et al. 2018. J Med Chem. 61: 2266-2277. PMID: 29461833
  9. Risposte emodinamiche distinte alla (pir)apelina-13 in modelli animali di grandi dimensioni.  |  Tune, JD., et al. 2020. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 318: H747-H755. PMID: 32108522
  10. La somministrazione endovenosa di piroglutamil apelina-13 allevia il dolore infiammatorio murino attraverso il recettore degli oppioidi kappa.  |  Lv, S., et al. 2020. Front Neurosci. 14: 929. PMID: 33013308
  11. Il ruolo regolatore dell'apelina sull'appetito e sulla crescita della carpa comune (Cyprinus Carpio L.).  |  Yan, X., et al. 2020. Animals (Basel). 10: PMID: 33233604
  12. La restrizione della catena laterale degli aminoacidi del terminale C dell'apelina-13 aumenta notevolmente l'affinità, modula la segnalazione e migliora il profilo farmacocinetico.  |  Trân, K., et al. 2021. J Med Chem. 64: 5345-5364. PMID: 33524256
  13. La prolil carbossipeptidasi media la scissione del terminale C della (pir)-apelina-13 nelle cellule endoteliali della vena ombelicale umana e dell'aorta.  |  De Hert, E., et al. 2021. Int J Mol Sci. 22: PMID: 34206648
  14. Isolamento e caratterizzazione di un nuovo peptide ligando endogeno per il recettore APJ umano.  |  Tatemoto, K., et al. 1998. Biochem Biophys Res Commun. 251: 471-6. PMID: 9792798

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

(Glp1)-Apelin-13, 1 mg

sc-359030
1 mg
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