Date published: 2025-9-7

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GGTI-286 (CAS 171744-11-9)

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Nomi alternativi:
N-4-[2(R)-Amino-3-mercaptopropyl]amino-2-phenylbenzoyl-(L)-leucine methyl ester
Applicazione:
GGTI-286 è un inibitore potente, selettivo e permeabile alle cellule della GGTasi I
Numero CAS:
171744-11-9
Peso molecolare:
429.57
Formula molecolare:
C23H31N3O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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GGTI-286 è un inibitore potente, permeabile alle cellule e selettivo della GGTasi I. Questo derivato estere metilico di GGTI-287 è circa 25 volte più potente di FTI-277 nell'inibire l'elaborazione della proteina geranilgeranilata Rap1A. È stato inoltre dimostrato che il GGTI-286 ha un significativo effetto antiproliferativo nelle cellule di glioma maligno umano. Inoltre, antagonizza selettivamente l'oncogeno K-Ras4B.


GGTI-286 (CAS 171744-11-9) Referenze

  1. La simvastatina inibisce la fibronectina indotta dal TGFβ1 nei fibroblasti delle vie aeree umane.  |  Schaafsma, D., et al. 2011. Respir Res. 12: 113. PMID: 21864337
  2. L'atorvastatina inibisce l'induzione di CXCR7 per ridurre la migrazione dei macrofagi.  |  Ma, W., et al. 2014. Biochem Pharmacol. 89: 99-108. PMID: 24582769
  3. Uno screening chimico dei soppressori di zebrafish identifica piccole molecole inibitrici della via Wnt/β-catenina.  |  Nishiya, N., et al. 2014. Chem Biol. 21: 530-540. PMID: 24684907
  4. La simvastatina aggrava la compromissione del flusso autofagico nelle cellule NSC34-hSOD1G93A attraverso l'inibizione della sintesi di geranilgeranil pirofosfato.  |  Qi, W., et al. 2019. Neuroscience. 409: 130-141. PMID: 31051215
  5. La traslocazione nucleare della β-catenina gioca un ruolo chiave nella differenziazione degli osteoblasti del tumore a cellule giganti dell'osso.  |  Kimura, A., et al. 2022. Sci Rep. 12: 13438. PMID: 35927428
  6. Interruzione dell'elaborazione e della segnalazione di K-Ras4B oncogenico da parte di un potente inibitore della geranilgeraniltransferasi I.  |  Lerner, EC., et al. 1995. J Biol Chem. 270: 26770-3. PMID: 7592913
  7. L'inibizione della prenilazione di K-Ras, ma non di H-Ras o N-Ras, è altamente resistente ai peptidomimetici CAAX e richiede un inibitore della farnesiltransferasi e della geranilgeraniltransferasi I in linee cellulari tumorali umane.  |  Lerner, EC., et al. 1997. Oncogene. 15: 1283-8. PMID: 9315095
  8. Inibizione selettiva della geranilgeraniltransferasi di tipo I in vitro e in cellule intere da parte di peptidomimetici CAAL.  |  Qian, Y., et al. 1998. Bioorg Med Chem. 6: 293-9. PMID: 9568283
  9. L'inibizione di Ras e delle proteine G correlate come strategia terapeutica per bloccare la crescita del glioma maligno.  |  Bredel, M., et al. 1998. Neurosurgery. 43: 124-31; discussion 131-2. PMID: 9657198

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GGTI-286, 250 µg

sc-221670
250 µg
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