Estramustine (CAS 2998-57-4)

L'estramustina, nota anche come estracyt o leo 275, è una molecola sintetica che agisce come inibitore dell'assemblaggio dei microtubuli. Inibisce la proliferazione delle cellule endoteliali (IC50 = 4,5 μM) e riduce l'espressione dell'antigene prostatico specifico (IC50 = 10,97 μM). Come agente alchilante e antitumorale, dimostra attività sia in vitro che in vivo.Questo composto è un estere carbammato formato dalla combinazione di estradiolo e senape norvegese. Si lega alle proteine associate ai microtubuli (MAP) e alla tubulina, ostacolando così la dinamica dei microtubuli e inducendo un arresto anafasico dose-dipendente. Inoltre, l'estramustina possiede effetti anti-androgeni. È classificata come steroide estraneo, appartenente al gruppo di composti organici con una struttura basata sullo scheletro estranico, che la rende una molecola lipidica steroidea. Questo composto è coinvolto in diverse reazioni enzimatiche e può essere biosintetizzato dal 17beta-estradiolo. Può anche essere convertito in estramustina fosfato. Con il suo ruolo di agente antineoplastico, alchilante e radioprotettivo, l'estramustina agisce come un estere carbammato, un 17beta-idrossi steroide e un composto organoclorurato.