Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1)
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L'analogo dell'erbstatina, noto anche come metile 2,5-diidrossicinnamato, è un analogo stabile dell'erbstatina, un inibitore della tirosin-chinasi associata all'EGFR (epidermal growth factor receptor). Questo analogo dell'erbstatina è descritto come circa quattro volte più stabile dell'erbstatina nel siero di vitello. L'inibizione della tirosin-chinasi associata all'EGFR da parte dell'analogo dell'erbstatina in cellule NIH3T3 iperesprimenti l'EGFR ha bloccato i cambiamenti fenotipici delle cellule mediati dall'attività dell'EGFR e ha ritardato la sintesi di DNA indotta dall'EGF, suggerendo l'uso dell'analogo dell'erbstatina come modificatore dei cambiamenti fenotipici maligni delle cellule legati all'EGFR. L'analogo dell'erbstatina ha dimostrato di inibire l'autofosforilazione dell'EGFR e il composto progenitore è descritto per inibire l'autofosforilazione del prodotto oncogeno p60src nelle cellule A431. È stata inoltre descritta l'inibizione della polimerizzazione dell'actina indotta dalla trombina e dalla thapsigargina (sc-24017) da parte dell'analogo dell'erbstatina, mediata dall'inibizione delle tirosin-chinasi e dall'inibizione dell'ingresso di Ca2+ mediato dal magazzino. L'analogo dell'erbstatina è stato ulteriormente impiegato come inibitore generale delle tirosin-chinasi per identificarne l'attività in vari processi biologici.
Erbstatin Analog (CAS 63177-57-1) Referenze
- Le tirosin-chinasi attivano l'ingresso di Ca2+ mediato dal magazzino nelle piastrine umane attraverso la riorganizzazione del citoscheletro di actina. | Rosado, JA., et al. 2000. Biochem J. 351 Pt 2: 429-37. PMID: 11023829
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- L'analogo dell'erbstatina, il metil 2,5-diidrossicinnamato, lega le proteine ed è citotossico per le cellule epiteliali normali e neoplastiche con un meccanismo indipendente dall'inibizione delle tirosin-chinasi. | Stanwell, C., et al. 1995. Cancer Res. 55: 4950-6. PMID: 7585535
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- L'ingresso di Ca2+ evocato dall'ADP e dalla thapsigargina e la fosforilazione della proteina tirosina sono inibiti dagli inibitori della tirosina chinasi, la genisteina e il metil-2,5-diidrossicinnamato, nelle piastrine umane caricate con fura-2. | Sargeant, P., et al. 1993. J Biol Chem. 268: 18151-6. PMID: 7688740
- Gli inibitori della tirosin-chinasi, la genisteina e il metil 2,5-diidrossicinnamato, inibiscono il rilascio di (3H)arachidonato da piastrine umane stimolate da trombina o collagene. | Hargreaves, PG., et al. 1994. Thromb Haemost. 72: 634-42. PMID: 7878644
- Inibizione della funzione dell'oncogene Abelson da parte di analoghi dell'erbstatina. | Kawada, M., et al. 1993. Drugs Exp Clin Res. 19: 235-41. PMID: 8013266
- Gli inibitori della tirosin-chinasi metil 2,5-diidrossicinnamato e la genisteina riducono la fosforilazione della tirosina evocata dalla trombina e l'ingresso del Ca2+ nelle piastrine umane. | Sargeant, P., et al. 1993. FEBS Lett. 315: 242-6. PMID: 8422913
- Inibizione della transizione G2/M del ciclo cellulare da parte del metil-2,5-diidrossicinnamato in cellule linfoidi umane. | Koch, JA., et al. 1996. Biochem Biophys Res Commun. 225: 531-6. PMID: 8753796
- Inibizione dell'ossido nitrico sintasi indotta da citochine nella microglia di ratto e nei macrofagi murini da parte del metil-2,5-diidrossicinnamato. | Zielasek, J., et al. 1996. Neurochem Int. 29: 83-7. PMID: 8808792
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Erbstatin Analog, 5 mg | sc-200511 | 5 mg | $83.00 | |||
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