Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7)
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Antagonista dei recettori H1 dell'istamina di tipo non sedativo. L'ebastina-d5 serve come standard interno per quantificare l'ebastina tramite GC o LC-MS. L'ebastina, un potente antagonista di seconda generazione dei recettori H1 dell'istamina (IC50 = 45 nM), rimane isolata dal cervello a causa della sua incapacità di attraversare la barriera emato-encefalica. Subisce un esteso metabolismo di primo passaggio da parte del citocromo P450 3A4 epatico, trasformandosi nel suo metabolita attivo acido carbossilico, la carebastina, responsabile della maggior parte dei suoi effetti farmacologici. L'ebastina, a una concentrazione di 10 μM, inibisce la proliferazione delle cellule T e la produzione di citochine pro-infiammatorie di tipo Th2 da parte dei macrofagi. La sintesi dell'ebastina-d5 prevede un processo a più fasi, incentrato principalmente sulla deuterazione del materiale di partenza, che può essere realizzata con vari metodi, sostituendo cinque atomi di idrogeno con atomi di deuterio.
Ebastine-d5 (CAS 1216953-13-7) Referenze
- Sviluppo e validazione del metodo per la determinazione simultanea di ebastina e del suo metabolita attivo carebastina nel plasma umano mediante cromatografia liquida-spettrometria di massa in tandem e sua applicazione a uno studio farmacocinetico clinico in volontari cinesi sani. | Phiri, M., et al. 2020. Biomed Chromatogr. 34: e4904. PMID: 32449558
- Un metodo di cromatografia liquida-spettrometria di massa 'diluisci e spara' per l'analisi multiclasse di farmaci in macchie di sangue essiccate pre-tagliate. | Mainero Rocca, L., et al. 2021. Int J Environ Res Public Health. 18: PMID: 33809736
- Metodo diretto di desorbimento multiclasse con ionizzazione elettrospray e spettrometria di massa in tandem per l'analisi di induttori del sonno e farmaci ototossici in campioni di sangue secco. | Mainero Rocca, L., et al. 2022. Rapid Commun Mass Spectrom. 36: e9265. PMID: 35128730
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Ebastine-d5, 1 mg | sc-218295 | 1 mg | $296.00 |