Date published: 2025-10-27

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E-4031 dihydrochloride (CAS 113559-13-0)

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Nomi alternativi:
4′-[[1-[2-(6-methyl-2-pyridyl)ethyl]-4-piperidinyl]carbonyl]-methanesulfonanilide
Applicazione:
E-4031 dihydrochloride è un bloccante dei canali K+ che ha dato origine a una classe di molecole antiaritmiche
Numero CAS:
113559-13-0
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
510.47
Formula molecolare:
C21H27N3O3S•2HCl•2H2O
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'E-4031 cloridrato è un composto di interesse nella ricerca sull'elettrofisiologia cardiaca per la sua influenza sui canali ionici. Questa sostanza è nota per la sua capacità di bloccare selettivamente la componente rapida della corrente di potassio a raddrizzamento ritardato (I_Kr), che è fondamentale per la ripolarizzazione del potenziale d'azione cardiaco. Inibendo la I_Kr, l'E-4031 cloridrato viene utilizzato negli studi che esplorano i meccanismi alla base delle aritmie cardiache e del prolungamento dell'intervallo QT sull'elettrocardiogramma. Serve come strumento per la valutazione della cardiotossicità di nuovi composti, fornendo un riferimento per il prolungamento dell'intervallo QT indotto dalla sostanza. Questo composto è anche utile nelle indagini sulle basi genetiche di alcune aritmie, come la sindrome del QT lungo, simulando gli effetti di mutazioni che compromettono la funzione dei canali del potassio.


E-4031 dihydrochloride (CAS 113559-13-0) Referenze

  1. Il ruolo antiproliferativo dei canali K+ ERG nelle cellule osteoblastiche di ratto.  |  Hernandez, L., et al. 2007. Cell Biochem Biophys. 47: 199-208. PMID: 17652772
  2. Acquisizione di proprietà elettrofisiologiche simili a quelle dei neuroni in cellule di neuroblastoma mediante l'espressione controllata del ncRNA NDM29.  |  Gavazzo, P., et al. 2011. J Neurochem. 119: 989-1001. PMID: 21933186
  3. Caratterizzazione funzionale dei canali del potassio del gene ether-à-go-go-related nei neuroni dopaminergici del mesencefalo - implicazioni per un ruolo nel blocco della depolarizzazione.  |  Ji, H., et al. 2012. Eur J Neurosci. 36: 2906-16. PMID: 22780096
  4. Caratterizzazione del blocco mediato da loperamide dei canali hERG a temperatura fisiologica e della sua propensione alla proaritmia.  |  Sheng, J., et al. 2017. J Pharmacol Toxicol Methods. 88: 109-122. PMID: 28830713
  5. La modulazione della corrente del gene correlato all'Ether-à-Go-Go (ERG) regola l'attività intrinseca persistente nelle cellule piramidali neocorticali di roditore.  |  Cui, ED. and Strowbridge, BW. 2018. J Neurosci. 38: 423-440. PMID: 29175952
  6. Ingegneria del muscolo cardiaco umano maturato elettromeccanicamente fino a un fenotipo simile a quello degli adulti.  |  Ronaldson-Bouchard, K., et al. 2019. Nat Protoc. 14: 2781-2817. PMID: 31492957
  7. Sintonizzazione ottimizzata delle cellule ciliate interne dell'udito per la codifica di suoni complessi attraverso l'attività sinergica di sei entità di corrente K+ indipendenti.  |  Dierich, M., et al. 2020. Cell Rep. 32: 107869. PMID: 32640234
  8. I meccanismi di prolungamento del QT da parte della buprenorfina non possono essere spiegati dal blocco diretto del canale hERG.  |  Tran, PN., et al. 2020. PLoS One. 15: e0241362. PMID: 33157550
  9. Elevazione della sensibilità al propofol del canale IKs cardiaco da parte del polimorfismo D85N di KCNE1.  |  Kojima, A., et al. 2021. Br J Pharmacol. 178: 2690-2708. PMID: 33763865
  10. Potenze di blocco di hERG per 5 farmaci di controllo positivo ottenuti secondo le migliori pratiche ICH E14/S7B Q&As: Impatto della registrazione della temperatura e della perdita di farmaco.  |  Alvarez Baron, C., et al. 2022. J Pharmacol Toxicol Methods. 117: 107193. PMID: 35792285
  11. STRAIGHT-IN consente il targeting ad alta velocità di grandi carichi di DNA nelle cellule staminali pluripotenti umane.  |  Blanch-Asensio, A., et al. 2022. Cell Rep Methods. 2: 100300. PMID: 36313798
  12. L'esposizione acuta a basse dosi di bisfenolo A ritarda la ripolarizzazione cardiaca nel cuore di una femmina di canino - Implicazioni per la tossicità proaritmica nei grandi animali.  |  Ma, J., et al. 2023. Food Chem Toxicol. 172: 113589. PMID: 36584932
  13. Tossicità proaritmica del bisfenolo A a basse dosi e dei suoi analoghi in cardiomiociti umani derivati da iPSC e organoidi cardiaci umani attraverso il ritardo della ripolarizzazione cardiaca.  |  Ma, J., et al. 2023. Chemosphere. 328: 138562. PMID: 37004823

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

E-4031 dihydrochloride, 5 mg

sc-203034
5 mg
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