Date published: 2025-9-7

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Desthiazolylmethyloxycarbonyl Ritonavir (CAS 176655-55-3)

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Applicazione:
Desthiazolylmethyloxycarbonyl Ritonavir è un metabolita dell'inibitore selettivo della proteasi dell'HIV-1 Ritonavir
Numero CAS:
176655-55-3
Peso molecolare:
579.80
Formula molecolare:
C32H45N5O3S
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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Il Desthiazolymethyloxycarbonyl Ritonavir (D-ritonavir) è un derivato del ritonavir, specificamente progettato per uso di ricerca per studiare le proprietà biochimiche del composto madre. Questo derivato è particolarmente utile nell'analisi dei meccanismi di inibizione delle proteasi e della stabilità metabolica del ritonavir. Il meccanismo d'azione primario del D-ritonavir prevede l'inibizione dell'enzima proteasi dell'HIV-1, simile a quello del ritonavir. Questo enzima svolge un ruolo critico nel ciclo di vita virale, scindendo i precursori poliproteici in componenti proteici maturi necessari per l'assemblaggio di nuove particelle virali. Il D-ritonavir si lega al sito attivo della proteasi dell'HIV-1, impedendole di elaborare le poliproteine virali e portando così alla produzione di particelle virali immature e non infettive. Questa azione consente ai ricercatori di analizzare il modo in cui gli inibitori della proteasi influenzano il processo di assemblaggio e maturazione virale. Nel contesto della ricerca, il D-ritonavir è ampiamente utilizzato per studiare in modo dettagliato l'interazione tra l'inibitore della proteasi e l'enzima proteasi. Ciò aiuta a comprendere le basi strutturali dell'inibizione enzimatica e a progettare inibitori della proteasi più efficaci sulla base delle modifiche e delle interazioni osservate con il D-ritonavir. Inoltre, il D-ritonavir è uno strumento prezioso per gli studi metabolici. La sua struttura modificata lo rende un analogo adatto per esaminare come le modifiche strutturali influenzino le proprietà di assorbimento, distribuzione, metabolismo ed escrezione (ADME) del ritonavir. I ricercatori utilizzano il D-ritonavir per studiare come l'introduzione del gruppo desthiazolilmetilossicarbonilico influisca sulla stabilità metabolica e sulle interazioni enzimatiche rispetto al composto progenitore.


Desthiazolylmethyloxycarbonyl Ritonavir (CAS 176655-55-3) Referenze

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  2. Comprensione del meccanismo del citocromo P450 3A4: progressi recenti e problemi residui.  |  Sevrioukova, IF. and Poulos, TL. 2013. Dalton Trans. 42: 3116-26. PMID: 23018626
  3. Il desossiritonavir sostituito da piridina è un inibitore più potente del citocromo P450 3A4 rispetto al ritonavir.  |  Sevrioukova, IF. and Poulos, TL. 2013. J Med Chem. 56: 3733-41. PMID: 23586711
  4. Analoghi del ritonavir come sonda per decifrare il meccanismo di inibizione del citocromo P450 3A4.  |  Sevrioukova, IF. and Poulos, TL. 2014. Curr Top Med Chem. 14: 1348-55. PMID: 24805065
  5. Caratterizzazione dell'inattivazione mediata da ritonavir del citocromo P450 3A4.  |  Rock, BM., et al. 2014. Mol Pharmacol. 86: 665-74. PMID: 25274602
  6. Approcci attuali per lo studio e la previsione delle interazioni tra citocromo P450 3A4 e ligandi.  |  Sevrioukova, IF. and Poulos, TL. 2015. Adv Exp Med Biol. 851: 83-105. PMID: 26002732
  7. L'analisi strutturale ed evolutiva integrata rivela meccanismi comuni alla base dell'evoluzione adattativa nei mammiferi.  |  Slodkowicz, G. and Goldman, N. 2020. Proc Natl Acad Sci U S A. 117: 5977-5986. PMID: 32123117
  8. Valutazione della ionizzazione elettrospray 'wrong-way-round' dei farmaci antiretrovirali per migliorare la sensibilità di rilevamento.  |  Venter, P. and van Onselen, R. 2023. Anal Bioanal Chem. 415: 1187-1193. PMID: 36637494

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Desthiazolylmethyloxycarbonyl Ritonavir, 5 mg

sc-207550
5 mg
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