Date published: 2025-9-8

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Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5)

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Nomi alternativi:
6-Bromo-2-(1,1-dimethyl-2-propenyl)-N-1H-indole-3-ethanamine hydrochloride
Applicazione:
Desformylflustrabromine hydrochloride è un modulatore allosterico positivo dei recettori nicotinici dell'acetilcolina α4β2
Numero CAS:
951322-11-5
Purezza:
>98%
Peso molecolare:
357.72
Formula molecolare:
C16H21BrN2•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
Available in US only.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La desformilflustrabromina cloridrato è un modulatore allosterico positivo degli AChR alfa 4 AChR beta2 (recettori nicotinici dell'acetilcolina alfa4beta2, nAChR). Si nota inoltre che aumenta selettivamente la corrente ionica attraverso gli alfa4beta2 in presenza di ACh (acetilcolina). La desformilflustrabromina cloridrato mostra una selettività di 14 volte per gli alfa4beta2 rispetto agli alfa7; si osservano anche recettori omomeri. Altri studi rilevano una moderata citotossicità nelle colture cellulari HCT-116.


Desformylflustrabromine hydrochloride (CAS 951322-11-5) Referenze

  1. Isolamento e delucidazione della struttura della deformilflustrabromina dal briozoo Flustra foliacea del Mare del Nord.  |  Lysek, N., et al. 2002. Z Naturforsch C J Biosci. 57: 1056-61. PMID: 12562094
  2. Potenziamento dei recettori nicotinici neuronali alfa4beta2 umani da parte di un metabolita di Flustra foliacea.  |  Sala, F., et al. 2005. Neurosci Lett. 373: 144-9. PMID: 15567570
  3. Sintesi della desformilflustrabromina e sua valutazione come modulatore dei recettori alfa4beta2 e alfa7 nACh.  |  Kim, JS., et al. 2007. Bioorg Med Chem Lett. 17: 4855-60. PMID: 17604168
  4. Caratterizzazione farmacologica del modulatore allosterico desformilflustrabromina e della sua interazione con i ligandi ortosterici del recettore nicotinico dell'acetilcolina neuronale alfa4beta2.  |  Weltzin, MM. and Schulte, MK. 2010. J Pharmacol Exp Ther. 334: 917-26. PMID: 20516140
  5. Decostruzione del modulatore allosterico positivo del recettore nicotinico dell'acetilcolina α4β2, la desformilflustrabromina.  |  German, N., et al. 2011. J Med Chem. 54: 7259-67. PMID: 21905680
  6. Modulazione allosterica dei recettori nicotinici dell'acetilcolina alfa4beta2 da parte dell'HEPES.  |  Weltzin, MM., et al. 2014. Eur J Pharmacol. 732: 159-68. PMID: 22732654
  7. Siti di legame marcati con desformilflustrabromina (dFBr) e [3H]dFBr in un recettore nicotinico dell'acetilcolina.  |  Hamouda, AK., et al. 2015. Mol Pharmacol. 88: 1-11. PMID: 25870334
  8. Input GABAergici mediati dai recettori nicotinici dell'acetilcolina agli interneuroni colinergici negli striosomi e nei compartimenti della matrice dello striato di topo.  |  Inoue, R., et al. 2016. Neuropharmacology. 105: 318-328. PMID: 26808315
  9. Effetti della nicotina in combinazione con farmaci descritti come modulatori positivi allosterici del recettore nicotinico dell'acetilcolina in vitro: stimolo discriminativo ed effetti ipotermici nel topo.  |  Moerke, MJ., et al. 2016. Eur J Pharmacol. 786: 169-178. PMID: 27238974
  10. La nicotina facilita il targeting dei recettori nicotinici dell'acetilcolina ai mitocondri, ma li rende meno sensibili ai ligandi selettivi.  |  Uspenska, K., et al. 2017. Neurosci Lett. 656: 43-50. PMID: 28700952
  11. I modulatori allosterici positivi dei recettori nicotinici dell'acetilcolina α7* o β2* innescano diverse vie chinasi nei mitocondri.  |  Uspenska, K., et al. 2018. Int J Biochem Cell Biol. 99: 226-235. PMID: 29704624
  12. La desformilflustrabromina, un modulatore allosterico positivo dei recettori nicotinici dell'acetilcolina contenenti α4β2, migliora la cognizione nei ratti.  |  Nikiforuk, A., et al. 2020. Pharmacol Rep. 72: 589-599. PMID: 32207091

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Desformylflustrabromine hydrochloride, 10 mg

sc-358800
10 mg
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Desformylflustrabromine hydrochloride, 50 mg

sc-358800A
50 mg
$645.00
USA: Disponibile solo negli Stati Uniti