Date published: 2025-9-6

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Deltorphin I (CAS 122752-15-2)

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Nomi alternativi:
Deltorphin C; Deltophin 1
Applicazione:
Deltorphin I è un agonista del DOR (recettore degli oppioidi).
Numero CAS:
122752-15-2
Peso molecolare:
768.86
Formula molecolare:
C37H52N8O10
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La deltorfina I è un potente eptapeptide estratto dalla pelle della rana amazzonica *Phyllomedusa bicolor*, riconosciuto per la sua affinità selettiva verso i recettori delta-opioidi, che svolgono un ruolo cruciale nel mediare l'analgesia e gli effetti neuroprotettivi. Questo peptide è strutturalmente unico grazie all'inclusione di D-amminoacidi, che ne aumentano la stabilità e l'efficacia nell'interazione con i recettori oppioidi. Il meccanismo d'azione primario della deltorfina I prevede l'attivazione dei recettori delta-opioidi, con conseguente inibizione dell'adenilato ciclasi, diminuzione dei livelli di AMP ciclico e modulazione dei canali ionici, che contribuiscono collettivamente alla riduzione dell'eccitabilità neuronale e a potenti effetti analgesici. Nella ricerca scientifica, la deltorfina I è stata determinante per chiarire le funzioni specifiche e le potenziali implicazioni terapeutiche dei recettori delta-opioidi nella gestione del dolore e nella neuroprotezione. Utilizzando la deltorfina I in modelli sperimentali, i ricercatori sono stati in grado di sezionare i percorsi influenzati dall'attivazione dei recettori delta, offrendo approfondimenti sui loro ruoli fisiologici più ampi e sulle interazioni all'interno dei circuiti neurali, facendo così progredire la nostra comprensione della farmacologia dei recettori oppioidi senza implicazioni dirette in ambito clinico.


Deltorphin I (CAS 122752-15-2) Referenze

  1. Ontogenesi dei neuroni immunoreattivi simili alla (D-Ala(2))-deltorfina I nel cervello fetale di ratto.  |  Park, M., et al. 2000. J Chem Neuroanat. 18: 11-22. PMID: 10708915
  2. Sintesi e proprietà di legame di analoghi della deltorfina I contenenti (R) e (S)-alfa-idrossimetilnaftilalanina.  |  Olma, A., et al. 2001. Acta Biochim Pol. 48: 1165-8. PMID: 11995986
  3. Le conseguenze biologiche della sostituzione di aminoacidi idrofobici nella deltorfina I con alfa-idrossimetilaminoacidi anfifilici.  |  Olma, A., et al. 2003. J Pept Res. 62: 45-52. PMID: 12787450
  4. racemizzazione aminoacidica post-traduzionale nel peptide deltorfina I della pelle di rana nei granuli di secrezione delle ghiandole sierose cutanee.  |  Auvynet, C., et al. 2006. Eur J Cell Biol. 85: 25-34. PMID: 16373172
  5. La dermenkefalina e la deltorfina I rivelano somiglianze all'interno dei domini di legame con il ligando dei recettori mu- e delta-opioidi e un ulteriore sottosito di indirizzo sul recettore delta.  |  Charpentier, S., et al. 1991. Biochem Biophys Res Commun. 179: 1161-8. PMID: 1656944
  6. I peptidi oppioidi endogeni, endomorfina-1 e -2 e deltorfina I, stimolano l'angiogenesi nel saggio CAM.  |  Dai, X., et al. 2008. Eur J Pharmacol. 579: 269-75. PMID: 17976574
  7. Sintesi, attività biologica e studi strutturali basati sulla NMR di analoghi della deltorfina I modificati nel dominio del messaggio con una nuova glicina α,α-disostituita.  |  Lasota, A., et al. 2016. Chem Biol Drug Des. 87: 824-32. PMID: 26808639
  8. Requisiti di legame dei recettori oppioidi per il peptide delta-selettivo deltorfina. I: Sostituzione del Phe3 con aminoacidi sostituiti ad anello ed eterociclici.  |  Heyl, DL., et al. 1995. J Med Chem. 38: 1242-6. PMID: 7707326
  9. Tendenze di ripiegamento di un peptide flessibile: studio NMR bidimensionale della deltorfina-I, un eptapeptide oppioide selettivo delta.  |  Duchesne, D., et al. 1993. Biochem Biophys Res Commun. 195: 630-6. PMID: 8373402
  10. Sintesi e proprietà biologiche di analoghi beta-MePhe3 della deltorfina I e della dermenkefalina: influenza dei residui biased chi 1 Phe3 sul riconoscimento del peptide per i recettori delta-opioidi.  |  Misicka, A., et al. 1997. J Pept Res. 50: 48-54. PMID: 9273887
  11. Legame ai recettori oppioidi delta e mu da parte di analoghi della deltorfina I/II modificati nelle catene laterali Phe3 e Asp4/Glu4: segnalazione di 32 nuovi analoghi e studio QSAR.  |  Schullery, SE., et al. 1997. Bioorg Med Chem. 5: 2221-34. PMID: 9459020
  12. Effetti antinocicettivi di derivati isoleucinici della deltorfina I e della deltorfina II nel midollo spinale di ratto: ricerca della selettività dei sottotipi recettoriali delta.  |  Labuz, D., et al. 1998. Neuropeptides. 32: 511-7. PMID: 9920448
  13. Conformazioni in soluzione della deltorfina-I ottenute dall'uso combinato di calcoli quantitativi 2D-NMR ed energetici: un confronto con la dermenkefalina.  |  Naim, M., et al. 1998. J Pept Res. 52: 443-56. PMID: 9924989

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

Deltorphin I, 1 mg

sc-396073
1 mg
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