DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0)

5.0(1)

Nomi alternativi: Diacylglycerol Kinase Inhibitor II; R59949; 3-{2-[4-[bis-(4-Fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl}-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)quinazolinone

Applicazione: DAG Kinase Inhibitor II is an inhibitor of DGK

Numero CAS: 120166-69-0

Purezza: ≥98%

Peso molecolare: 489.6

Formula molecolare: C₂₈H₂₅F₂N₃OS

Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.

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DAG Kinase Inhibitor is an inhibitor of DGK (Diacylglycerol kinase; DAG Kinase) and is useful for elucidating the roles of protein kinase C (PKC). DAG Kinase Inhibitor has also been reported to inhibit DGK in several systems such as isolated platelet membranes, whole platelets and ghost erythrocytes. Additional reports have shown to inhibit in a concentration dependent manner. DAG Kinase Inhibitor may also inhibit other pathways such as NADPH and potentially interfere with the lipid-mediated assembly process of oxidase components as reported using a cell-free system. This particular isoform, R59949, has been reported to potentially exhibit selective inhibition of DGK-α.

Referenze

1. de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1989. J. Biol. Chem. 264: 3274-3285. PMID: 2536741
2. Rodríguez-Liñares, B., et al. 1991. Biochem. Pharmacol. 41: 835-838. PMID: 1847818
3. Jones, D.R., et al. 1999. J. Biol. Chem. 274: 16846-16852. PMID: 10358029
4. Jiang, Y., et al. 2000. Biochem. Pharmacol. 59: 763-772. PMID: 10718334
5. Palicz, A., et al. 2001. J. Biol. Chem. 276: 3090-3097. PMID: 11060300
6. Outram, S.V., et al. 2002. Immunology. 105: 391-398. PMID: 11985659

Stato fisico :

Solid

Solubilità :

Soluble in N,N-DMF (89 g/l), DMSO (33 g/l), dichloromethane (35 g/l), ethanol, ethyl acetate, 0.1 M HCl (slightly soluble), 0.1 M NaOH (slightly soluble), and tetrahydro-furan. Insoluble in water.

CONSERVAZIONE :

Store at 4° C

Punto di scioglimento :

228-230° C

Punto di ebollizione :

637.07° C at 760 mmHg (Predicted)

Densità :

1.37 g/cm³ (Predicted)

Indice di rifrazione :

n²⁰_D 1.69 (Predicted)

IC50 :

diacylglycerol kinase in isolated platelet membranes: IC₅₀ = 300 nM; diacylglycerol kinase in intact platelets: IC₅₀ = 120 nM

Valori pK :

pK_a: 11.24 (Predicted), pK_b: 8.33 (Predicted)

Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.

WGK Germania :

PubChem CID :

657356

Numero MDL :

MFCD00069258

SMILES :

C1CN(CCC1=C(C2=CC=C(C=C2)F)C3=CC=C(C=C3)F)CCN4C(=O)C5=CC=CC=C5NC4=S

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PMID: # 26112921 Kelleher, RJ. et al. 2015. Cancer Immunol Res. 3: 1269-78.

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