Date published: 2025-9-10

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DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0)

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Nomi alternativi:
Diacylglycerol Kinase Inhibitor II; R59949; 3-{2-[4-[bis-(4-Fluorophenyl)methylene]-1-piperidinyl]ethyl}-2,3-dihydro-2-thioxo-4(1H)quinazolinone
Applicazione:
DAG Kinase Inhibitor II è un inibitore di DGK
Numero CAS:
120166-69-0
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
489.60
Formula molecolare:
C28H25F2N3OS
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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L'inibitore della DAG chinasi II è un inibitore della DGK (Diacilglicerolo chinasi DAG chinasi) ed è utile per chiarire il ruolo della proteina chinasi C (PKC). È stato inoltre riportato che l'inibitore della DAG chinasi II inibisce la DGK in diversi sistemi, come membrane piastriniche isolate, piastrine intere ed eritrociti fantasma. Ulteriori rapporti hanno dimostrato che l'inibizione avviene in modo dipendente dalla concentrazione. L'inibitore della DAG chinasi II può anche inibire altre vie come la NADPH e potenzialmente interferire con il processo di assemblaggio mediato dai lipidi dei componenti dell'ossidasi, come riportato in un sistema privo di cellule. Questa particolare isoforma, R59949, è stata segnalata come potenzialmente in grado di mostrare un'inibizione selettiva della DGK-alfa.


DAG Kinase Inhibitor II (CAS 120166-69-0) Referenze

  1. L'interleuchina-2 provoca un aumento dell'acido fosfatidico saturo/monoinsaturo derivato da 1,2-diacilglicerolo e 1-O-alchil-2-acilglicerolo.  |  Jones, DR., et al. 1999. J Biol Chem. 274: 16846-52. PMID: 10358029
  2. Selettività dell'inibitore della diacilglicerolo chinasi 3-[2-(4-[bis-(4-fluorofenil)metilene]-1-piperidinil)etil]-2, 3-diidro-2-tioxo-4(1H)chinazolinone (R59949) tra i sottotipi di diacilglicerolo chinasi.  |  Jiang, Y., et al. 2000. Biochem Pharmacol. 59: 763-72. PMID: 10718334
  3. L'acido fosfatidico e il diacilglicerolo attivano direttamente la NADPH ossidasi interagendo con i componenti dell'enzima.  |  Palicz, A., et al. 2001. J Biol Chem. 276: 3090-7. PMID: 11060300
  4. L'attività della diacilglicerolo chinasi alfa promuove la sopravvivenza delle cellule CD4+ 8+ doppio positive durante lo sviluppo dei timociti.  |  Outram, SV., et al. 2002. Immunology. 105: 391-8. PMID: 11985659
  5. L'acido fosfatidilcolico e il diacilglicerolo sono coinvolti nelle vie di segnalazione attivate dal docetaxel.  |  Maestre, N., et al. 2003. J Exp Ther Oncol. 3: 36-46. PMID: 12724857
  6. L'attivazione di Akt indotta dall'angiotensina II attraverso il recettore del fattore di crescita epidermico nelle cellule muscolari lisce vascolari è mediata da metaboliti fosfolipidici derivati dall'attivazione della fosfolipasi D.  |  Li, F. and Malik, KU. 2005. J Pharmacol Exp Ther. 312: 1043-54. PMID: 15525798
  7. Il canale 6 del potenziale recettore transiente classico (TRPC6) è essenziale per la vasocostrizione polmonare ipossica e lo scambio di gas alveolare.  |  Weissmann, N., et al. 2006. Proc Natl Acad Sci U S A. 103: 19093-8. PMID: 17142322
  8. L'inibitore della diacilglicerolo chinasi, R59949, potenzia la secrezione ma non l'aumento della fosforilazione di una proteina di 47 kDalton nelle piastrine umane.  |  Rodríguez-Liñares, B., et al. 1991. Biochem Pharmacol. 41: 835-8. PMID: 1847818
  9. Il ruolo del diacilglicerolo endogeno nella propagazione e nella cessazione dell'attivazione piastrinica. Un'analisi biochimica e funzionale con il nuovo inibitore della diacilglicerolo chinasi, R 59 949.  |  de Chaffoy de Courcelles, D., et al. 1989. J Biol Chem. 264: 3274-85. PMID: 2536741
  10. L'inibitore II della diacilglicerolo chinasi (DGK) (R59949) potrebbe sopprimere la neovascolarizzazione retinica e proteggere gli astrociti retinici in un modello di retinopatia indotta dall'ossigeno.  |  Yang, L., et al. 2015. J Mol Neurosci. 56: 78-88. PMID: 25451596
  11. PHD2 attenua la rottura della barriera emato-retinica indotta dall'alto contenuto di glucosio nelle cellule endoteliali microvascolari retiniche umane, regolando la via Hif-1α/VEGF.  |  Li, J., et al. 2022. Inflamm Res. 71: 69-79. PMID: 34773469
  12. Attivazione dell'alfa 1-adrenocettore di una corrente cationica non selettiva nella vena porta di coniglio da parte dell'1,2-diacil-sn-glicerolo.  |  Helliwell, RM. and Large, WA. 1997. J Physiol. 499 (Pt 2): 417-28. PMID: 9080371
  13. La gemmazione delle vescicole secretorie dalla rete trans-Golgi è mediata dai livelli di acido fosfatidico.  |  Siddhanta, A. and Shields, D. 1998. J Biol Chem. 273: 17995-8. PMID: 9660750

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