D-Amino Acid Oxidase Inibitore (CAS 39793-31-2)
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L'inibitore della D-aminoacido ossidasi è un composto tienopirrolico permeabile alle cellule che inibisce potentemente l'attività cellulare della D-aminoacido ossidasi trasfettata (DAO/DAAO/DAMOX/OXDA) in cellule CHO (IC50 contro DAO umana e di ratto = 145 e 114 nM, rispettivamente). Non mostra alcuna attività nei confronti della D-aspartato ossidasi (DDO; IC50 >5 µM), degli enzimi P450 CYP3A4/2D6/3C9 (IC50 >10 µM) e di un gruppo di oltre 150 altri enzimi, recettori e canali ionici. Sebbene il trattamento in vivo del composto 8 (200 mg/kg, i.p.) abbia dimostrato di inibire efficacemente l'attività della DAO nel cervello e nel rene dei ratti (rispettivamente del 96% e dell'80%), l'aumento della concentrazione di D-serina risultante nella periferia e nel sistema nervoso centrale sembra essere ben lungi dall'essere sufficiente a produrre adeguati effetti antipsicotici e di miglioramento cognitivo.
D-Amino Acid Oxidase Inibitore (CAS 39793-31-2) Referenze
- Scoperta di acidi pirrolici fusi come nuovi e potenti inibitori della D-amminoacido ossidasi (DAO). | Sparey, T., et al. 2008. Bioorg Med Chem Lett. 18: 3386-91. PMID: 18455394
- Effetti comportamentali e neurochimici di un nuovo inibitore della D-amminoacidasi, il composto 8 [acido 4H-tieno [3,2-b]pirrolo-5-carbossilico] e della D-serina. | Smith, SM., et al. 2009. J Pharmacol Exp Ther. 328: 921-30. PMID: 19088300
- Screening della libreria di frammenti MayBridge Rule of 3 per i composti che interagiscono con la Trypanosoma brucei myo-Inositol-3-Phosphate Synthase e/o mostrano attività tripanocida. | Major, LL. and Smith, TK. 2011. Mol Biol Int. 2011: 389364. PMID: 22091402
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D-Amino Acid Oxidase Inhibitor, 50 mg | sc-203909 | 50 mg | $130.00 |