Date published: 2025-9-6

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Cycloguanil Hydrochloride (CAS 152-53-4)

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Nomi alternativi:
Chloroguanide Triazine Hydrochloride
Applicazione:
Cycloguanil Hydrochloride è un metabolita attivo del proguanil
Numero CAS:
152-53-4
Peso molecolare:
288.18
Formula molecolare:
C11H14ClN5•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
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Il cicloguanil cloridrato, un metabolita del proguanil, un farmaco antimalarico, è studiato principalmente nella ricerca scientifica per la sua azione contro i parassiti malarici attraverso l'inibizione della diidrofolato reduttasi (DHFR). Questo composto costituisce un modello per lo studio dei meccanismi di inibizione enzimatica, in particolare per quanto riguarda il modo in cui alcuni composti possono interrompere percorsi enzimatici critici nei parassiti protozoi. La capacità del cicloguanil cloridrato di legarsi selettivamente al sito attivo del DHFR, impedendo così la riduzione del diidrofolato a tetraidrofolato, viene utilizzata in saggi biochimici per spiegare le relazioni struttura-attività che regolano le interazioni enzima-substrato. Ciò ha implicazioni più ampie per la comprensione dei meccanismi di resistenza a livello molecolare, poiché le mutazioni nell'enzima DHFR possono alterare l'efficacia dei farmaci. Inoltre, il cicloguanil cloridrato viene utilizzato in studi comparativi tra diverse specie di Plasmodium per esplorare le variazioni evolutive nella sensibilità e nella resistenza ai farmaci. Il suo ruolo si estende agli studi di genetica delle popolazioni, fornendo approfondimenti sulla diffusione e sulla prevalenza degli alleli di resistenza all'interno delle popolazioni di parassiti. Attraverso queste applicazioni di ricerca, il cicloguanil cloridrato contribuisce in modo significativo al campo della biologia molecolare e della biochimica evolutiva, migliorando la nostra comprensione dei meccanismi di inibizione enzimatica e di resistenza.


Cycloguanil Hydrochloride (CAS 152-53-4) Referenze

  1. Tassi di mutazione nel gene della diidrofolato reduttasi di Plasmodium falciparum.  |  Paget-McNicol, S. and Saul, A. 2001. Parasitology. 122: 497-505. PMID: 11393822
  2. Struttura del cicloguanil cloridrato mediante diffrazione neutronica.  |  Schwalbe, CH., et al. 1989. Acta Crystallogr C. 45 (Pt 3): 468-71. PMID: 2610975
  3. Analoghi del cicloguanile diretti verso la diidrofolato reduttasi (DHFR) dell'ospite, dotati di attività contro il virus dell'influenza e il virus respiratorio sinciziale.  |  Tonelli, M., et al. 2017. Eur J Med Chem. 135: 467-478. PMID: 28477572
  4. Effetti cardiopolmonari dei farmaci antimalarici. V. Cicloguanil e un nuovo composto triazinico (WR 99.662).  |  Ruiz, R., et al. 1971. Toxicol Appl Pharmacol. 18: 487-97. PMID: 4398207
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  8. Effetti in vitro di artemisinina etere, cicloguanil cloridrato (da solo e in combinazione con sulfadiazina), chinino solfato, meflochina, primachina fosfato, trifluoperazina cloridrato e verapamil su Toxoplasma gondii.  |  Holfels, E., et al. 1994. Antimicrob Agents Chemother. 38: 1392-6. PMID: 8092843

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Cycloguanil Hydrochloride, 5 mg

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5 mg
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