Date published: 2025-9-16

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CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6)

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Nomi alternativi:
4-(6,7-dimethoxy-3,4-dihydroisoquinolin-2(1H)-yl)-N-(3,4-dimethoxyphenethyl)-6,7-dimethoxyquinazolin-2-amine
Applicazione:
CP 100356 hydrochloride è un inibitore di Mdr-1 ad alta affinità
Numero CAS:
142716-85-6
Purezza:
≥98%
Peso molecolare:
597.1
Formula molecolare:
C31H36N4O6•HCl
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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CP 100356 cloridrato è un inibitore ad alta affinità della proteina di resistenza ai farmaci (Mdr-1/P-gp). Questo composto si lega al sito attivo di Mdr-1 e inibisce l'efflusso dei composti attivi, potenziandone l'efficacia e consentendo loro di rimanere nel citoplasma. È selettivo per la P-gp rispetto alla proteina 2 associata alla resistenza ai farmaci (MRP2) a 15 µM, nonché per le isoforme del citocromo P450 (CYP) CYP1A2, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 e CYP3A4 (IC50 = >50 µM per tutti) e per il trasportatore di anioni organici 1B1 (OATP1B1; IC50 = ~66 µM), ma inibisce la proteina di resistenza del cancro al seno (BCRP; IC50 = 1.5 µM). 5 µM).


CP 100356 hydrochloride (CAS 142716-85-6) Referenze

  1. Farmacocinetica preclinica e metabolismo della 6-(4-(2,5-difluorofenil)ossazol-5-il)-3-isopropil-[1,2,4]-triazolo[4,3-a]piridina, un nuovo e selettivo inibitore della p38alfa: identificazione di un metabolita attivo in specie precliniche e microsomi epatici umani.  |  Kalgutkar, AS., et al. 2006. Biopharm Drug Dispos. 27: 371-86. PMID: 16944451
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  8. Scoperta di inibitori covalenti della proteasi principale del SARS-CoV-2 da una selezione di librerie codificate a DNA.  |  Ge, R., et al. 2022. SLAS Discov. 27: 79-85. PMID: 35063690
  9. Inibitori ibridi covalenti di narlaprevir e boceprevir della proteasi principale della SARS-CoV-2: cristallografia a raggi X e neutroni a temperatura ambiente, termodinamica del legame e attività antivirale.  |  Kneller, D., et al. 2022. Res Sq.. PMID: 35169792
  10. Composti naturali inibiscono le attività dell'enzima di srotolamento e ATPasi del SARS-CoV-2 nsp13.  |  Corona, A., et al. 2022. ACS Pharmacol Transl Sci. 5: 226-239. PMID: 35434533
  11. Inibitori ibridi covalenti derivati da narlaprevir e boceprevir della proteasi principale della SARS-CoV-2.  |  Kneller, DW., et al. 2022. Nat Commun. 13: 2268. PMID: 35477935
  12. Un saggio di screening dell'attività basato sulla fluorescenza rivela piccole molecole inibitrici dell'enzima D9 di decapping dell'mRNA del virus del vaccino.  |  Bednarczyk, M., et al. 2022. ACS Chem Biol. 17: 1460-1471. PMID: 35576528
  13. La proscillaridina A sensibilizza le cellule tumorali del colon umano alla morte cellulare indotta da TRAIL.  |  Semba, M., et al. 2022. Int J Mol Sci. 23: PMID: 35805980
  14. Efficacia degli anticorpi monoclonali e degli agenti antivirali autorizzati contro le sottolinee BA.1 e BA.2 del SARS-CoV-2 Omicron.  |  Fiaschi, L., et al. 2022. Viruses. 14: PMID: 35891355

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Nome del prodottoCodice del prodottoUNITÀPrezzoQuantitàPreferiti

CP 100356 hydrochloride, 10 mg

sc-361154
10 mg
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CP 100356 hydrochloride, 50 mg

sc-361154A
50 mg
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