Date published: 2025-9-10

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Clevudine (CAS 163252-36-6)

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Nomi alternativi:
1-[(2S,3R,4S,5S)-3-fluoro-4-hydroxy-5- (hydroxymethyl)oxolan-2-yl]-5-methylpyrimidine- 2,4-dione; 1-(2-Deoxy-2-fluoro-beta-L-arabinofuranosyl)-5-methyl-2,4(1H,3H)-pyrimidinedione
Numero CAS:
163252-36-6
Peso molecolare:
260.22
Formula molecolare:
C10H13FN2O5
Solo per uso in Ricerca. Non previsto per Uso Diagnostico o Terapeutico.
* Vedere Certificato di Analisi per informazioni sul lotto specifico (incluso il contenuto d'acqua).

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La clevudina, un composto antivirale, agisce come un analogo nucleosidico dell'inibitore della trascrittasi inversa (NRTI). Il meccanismo d'azione prevede l'inibizione della DNA polimerasi virale responsabile della replicazione del genoma dell'HBV. Inibendo in modo competitivo l'enzima, la clevudina impedisce il legame del substrato naturale deossiribonucleoside trifosfato. Le ricerche indicano diversi effetti benefici della clevudina. Ha dimostrato la capacità di inibire la replicazione dell'HBV, di ridurre i livelli di DNA dell'HBV nel fegato e di diminuire i livelli di antigene dell'HBV nel siero. Inoltre, la clevudina si è dimostrata promettente nei modelli animali, riducendo i livelli di alanina aminotransferasi (ALT), un marker del danno epatico. In particolare, la clevudina ha mostrato attività contro vari virus, tra cui l'HIV, il virus herpes simplex (HSV) e il citomegalovirus (CMV).


Clevudine (CAS 163252-36-6) Referenze

  1. Effetto di una combinazione di clevudina ed emtricitabina con somministrazione di interferone gamma mediata da adenovirus nel modello della marmotta di infezione da virus dell'epatite B.  |  Jacquard, AC., et al. 2004. Antimicrob Agents Chemother. 48: 2683-92. PMID: 15215126
  2. La clevudina inibisce la viremia del virus dell'epatite delta: uno studio pilota su marmotte cronicamente infette.  |  Casey, J., et al. 2005. Antimicrob Agents Chemother. 49: 4396-9. PMID: 16189132
  3. La terapia a lungo termine con clevudina per l'epatite cronica B può essere associata a miopatia caratterizzata da deplezione del DNA mitocondriale.  |  Seok, JI., et al. 2009. Hepatology. 49: 2080-6. PMID: 19333909
  4. Clevudina per l'epatite cronica B: risposta antivirale, predittori di risposta e sviluppo di miopatia.  |  Jang, JH., et al. 2011. J Viral Hepat. 18: 84-90. PMID: 20196804
  5. Efficacia del trattamento iniziale con clevudina in pazienti naive con epatite cronica B.  |  Yang, HW., et al. 2010. Korean J Intern Med. 25: 372-6. PMID: 21179274
  6. La risposta virale indotta dalla clevudina, associata a una continua riduzione del titolo di HBsAg, è stata duratura dopo la sospensione della terapia.  |  Lee, HS., et al. 2011. J Gastroenterol. 46: 410-4. PMID: 21181212
  7. Confronto tra clevudina ed entecavir per i pazienti naïve al trattamento con infezione cronica da virus dell'epatite B: dati di follow-up a due anni.  |  Yoon, EL., et al. 2011. J Clin Gastroenterol. 45: 893-9. PMID: 21617542
  8. La clevudina ad alte dosi compromette la funzione mitocondriale e la secrezione di insulina stimolata dal glucosio nelle cellule INS-1E.  |  Jang, YO., et al. 2012. BMC Gastroenterol. 12: 4. PMID: 22230186
  9. Esiti del trattamento a lungo termine con clevudina in pazienti naïve agli antivirali con epatite cronica B.  |  Kim, SB., et al. 2012. World J Gastroenterol. 18: 6943-50. PMID: 23322992
  10. Inibizione non competitiva dell'adescamento della proteina trascrittasi inversa del virus dell'epatite B e della sintesi del DNA da parte dell'analogo nucleosidico clevudina.  |  Jones, SA., et al. 2013. Antimicrob Agents Chemother. 57: 4181-9. PMID: 23774432
  11. Uno studio randomizzato, in aperto, che confronta la terapia di combinazione clevudina a basso dosaggio più adefovir con la monoterapia con clevudina in pazienti naïve con epatite cronica B.  |  Tak, WY., et al. 2014. Hepatol Int. 8: 375-81. PMID: 25101150
  12. Gestione dell'epatite cronica B resistente alla clevudina: Uno studio di coorte multicentrico.  |  Cho, EY., et al. 2017. Gut Liver. 11: 129-135. PMID: 27538443
  13. Miopatia mitocondriale indotta da clevudina.  |  Park, SH., et al. 2017. J Korean Med Sci. 32: 1857-1860. PMID: 28960041
  14. La clevudina attenua la fibrosi polmonare precoce indotta dalla bleomicina attraverso la regolazione della polarizzazione dei macrofagi M2.  |  Li, S., et al. 2021. Int Immunopharmacol. 101: 108271. PMID: 34700113
  15. Sintesi senza gruppi protettori della clevudina (L-FMAU), un trattamento del virus dell'epatite B.  |  Tremblay, T., et al. 2022. Org Biomol Chem. 20: 8859-8863. PMID: 36331415

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Clevudine, 250 mg

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250 mg
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